[发明专利]吡唑缩合环衍生物,其制造方法及雄性激素抑制剂无效

专利信息
申请号: 93119585.3 申请日: 1993-10-20
公开(公告)号: CN1036919C 公开(公告)日: 1998-01-07
发明(设计)人: 清川博;山田敏;宫启介;枝松弘士;辰己邦彦;山内武司;岸和正;清野邦彦 申请(专利权)人: 大制药株式会社
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;A61K31/505;//C07D487/04;25100;23100
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 全菁
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了通式(Ⅰ)所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐,(式中,A表示CH或N,R0和R3相同或不同,表示氢原子或低级烷基、低级烷氧基、R1和R2相同或不同,表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、硝基或卤原子,m表示1或2,n表示1、2或3(但是,n为2时,两个R2也可以相互结合形成低级亚烷基二氧基)。该衍生物或其盐具有优异的抑制雄性激素的作用,对前列腺肥大、前列腺癌等具有显著疗效,活性持续时间长并具有很高的口服吸收性。
搜索关键词: 吡唑 缩合 衍生物 制造 方法 雄性激素 抑制剂
【主权项】:
1.通式(1)所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐,式中,A表示CH或N,R0和R3相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R1和R2相同或不同,表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、硝基或卤原子,m表示1或2,n表示1、2或3,但是,n为2时,两个R2可相互结合形成低级亚烷基二氧基。
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