[发明专利]药物用长效制剂

摘要

将以17-烯丙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22，3，1，04，9]廿八基-18-烯-2，3，10，16-四酮或者17-乙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22，3，1，04，9]廿八基-18-烯-2，3，10，16-四酮代表的巨大环状化物封装在一般称之为微球的生物分解性高分子物质制的微小粒体中作为药物用长效制剂。

主权项

1、一种药物用长效制剂，其特征在于，将通式(Ⅰ)所示的三环化合物或者其药物中允许的盐封装在作为药物允许使用的由生物分解性高分子物质构成的微小粒体中，通式(Ⅰ)式中，R1和R2、R3和R4、R5和R6的邻接的每对各自独立地a)或者表示2个邻接的氢原子，或者b)可以在结合的碳原子之间形成又一个结合，另外，R2可以是烷基，R7或者表示氢原子、羟基、被保护的羟基，或者烷氧基，或者可以与R1共同表示氧基，R8和R9独立地表示氢原子、羟基，R10表示氢原子、烷基、由1个以上的羟基取代的烷基、链烯基、由1个以上的羟基取代的链烯基，或者由氧取代的烷基，X表示氧基、(氢原子、羟基)、(氢原子、氢原子)、或者以式-CH2O-表示的基，Y表示氧基、(氢原子、羟基)、(氢原子、氢原子)、或者以式N-NR11R12或N-OR13表示的基，R11和R12独立地表示氢原子、烷基、芳基，或者甲苯磺酰基，R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22和R23、独立地表示氢原子或者烷基，R20和R21独立地可以是氧基、或者各自独立地可以是(R20a、氢原子)和(R21a、氢原子)，R20a和R21a独立地表示羟基、烷氧基，或者以式OCH2OCH2CH2OCH3表示的基，或者R21a表示被保护的羟基，而且R20a和R21a可以共同表示环氧化物环中的氧原子，n表示1、2或3。此外，Y、R10和R23还可以表示它们与结合的碳原子一起形成且由饱和或不饱和的5节或6节环组成的含有氮原子、硫原子和/或氧原子的杂环基，但是，该杂环基可以由从烷基、羟基、1个以上的羟基取代的烷基、烷氧基、芳基和以式-CH2Se(C6H6)表示的基中选择1个以上的基取代。