[发明专利]六氢萘酯衍生物,其制备方法及其药物组合物

摘要

式（Ⅰ）的化合物$其中Ｒ＃+[１]代表式（Ⅱ）或（Ⅲ）的基团$R＃+[２]是氢或式－ＯＲ＃+[３]的基团；Ｒ＃+[３]、Ｒ＃+[３a]和Ｒ＃+[３b]每个是氢、羟基保护基、烷基、烷磺酰基、卤代烷磺酰基或芳磺酰基；Ｒ＃+[４]是氢或羧基保护基；Ｒ＃+[５]是烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基或稠合多环；和Ｗ是亚烷基］和其盐和酯具有抑制胆固醇合成的能力，因此，能用于治疗和预防高胆固醇血和各种心脏疾病。

主权项

1．式(Ⅰ)的化合物或其药物可接受的盐和酯：其中R1代表式(Ⅱ)或(Ⅲ)的基团：R2代表氢原子或式-OR3的基团；R3、R3a和R3b各自独立地选自氢原子、酰氧基C1-6烷基、1-(C1-6烷氧基羰氧基)C1-6烷基、羰氧基烷基、羰氧基烷氧基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基、含1-6个碳原子的卤代链烷磺酰基和芳磺酰基，其中，芳基部分是含6-14个环碳原子的芳环，它是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基α所取代；R4代表氢原子或羧基保护基团；R5表示含1～6个碳原子的烷基；含2～6个碳原子的烯基；含2～6个碳原子的炔基；含6～14个环碳原子的芳基；含6～14个环碳原子的并被至少一个选自如下定义的取代基α′所取代的芳基；芳烷基，其中芳基或每个芳基部分含6～14个环碳原子，烷基部分含1～6个碳原子；芳烷基，其中芳基或每个芳基部分含6～14个环碳原子，烷基部分含1～6个碳原子，环上被至少一个选自如下定义的取代基α所取代；或含8～14个环碳原子的稠合多环烃；和W代表含1～6个碳原子的亚烷基或含1～6个碳原子并被至少一个选自如下定义的取代基β所取代的亚烷基；所述取代基α选自含1～6个碳原子的烷基；含2～6个碳原子烯基；含2～6个碳原子的炔基；含1～6个碳原子的烷氧基；含1～6个碳原子的亚烷二氧基；含1～6个碳原子的烷氧羰基；羧基；卤原子；氨基；烷基氨基，其中烷基部分含1～6个碳原子；二烷基氨基，其中每个烷基部分含1～6个碳原子；烷氧基氨基，其中烷氧基部分含1～6个碳原子；烷氧基烷氧基氨基，其中每个烷氧基部分含1～6个碳原子；羟烷基氨基，其中烷基部分含1～6个碳原子；卤代烷氧基氨基，其中烷氧基部分含1～6个碳原子；芳烷氧基氨基，其中烷基部分含1～6个碳原子，芳基或每个芳基部分含6～14个环碳原子；羟基氨基、氨基烷基氨基，其中烷基部分含1～5个碳原子；芳氨基，其中芳基部分含6～14个碳原子；含6-14个环碳原子的芳基；氰基；硝基；含1～6个碳原子的卤代烷基和酰基；所说的取代基β选自含1～6个碳原子的烷基；含2～6个碳原子的烯基；含2～6个碳原子的炔基；含1～6个碳原子的烷氧基；烷氧基烷基，其中每个烷氧基和烷基部分含1～6个碳原子；含5-14个环碳原子的芳基；含5-14个环碳原子并被至少一个选自上述取代基α所取代的芳基；含8-14个环碳原子的稠合多环烃基；和含1～6个碳原子的卤代烷基。