[发明专利]咪唑并吡啶类衍生物的制备方法无效
申请号: | 94116221.4 | 申请日: | 1994-09-19 |
公开(公告)号: | CN1045087C | 公开(公告)日: | 1999-09-15 |
发明(设计)人: | G·斯塔基;R·伊温克尔·里德尔 | 申请(专利权)人: | 瑞士隆萨股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 林蕴和 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种制备通式为Ⅰ的咪唑并吡啶的新方法,$这方法的关键步骤中,通式为亚酸烷基酯和氨基乙腈及通式为Ⅲ的1,3-二羰基化合物进行环化反应。咪唑并吡啶是制备血管紧张肽-Ⅱ-拮挤剂的重要中间体。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备通式为I的咪唑并吡啶衍生物的方法,其特征在于:使通式为II的亚氨酸烷基酯和胺基乙腈及通式为III的1,3-二羰基化合物进行闭环反应形成通式为I的终产物,上述各通式中R1代表烷基、环烷基、芳香基、芳烷基或一个杂环基。R2和R4可相同或不相同,且可为氢原子、烷基、芳香基、芳烷基、烷酰基或烷氧羰基,R3代表氢原子、烷基、芳香基、芳烷基或卤原子,R5代表烷基、芳香基或芳烷基,R6和R7可相同或不相同,且可为氢原子、烷基、芳香基、芳烷基、烷酰基或烷氧羰基,所述闭环反应在室温和反应混合物回流温度之间和一种选自低级脂肪醇、卤代烃、醚和芳烃的溶剂中进行。
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