[发明专利]对神经降压素活性的取代1-萘基-3-吡啶甲酰胺，其制备及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及上式取代的1—萘基—3—吡唑甲酰胺，其中各基团如说明书所定义。这类化合物可用于治疗神经精神病学疾病，特别是与多巴胺能系统的机能障碍有关的病症。

主权项

1、一种下式化合物其中R代表选自下列的基团：-CN，-C(NH2)=N-OH，-C(NR4R5)=NR6，-CONR1R2，-CON(R7)(CH2)PNR1R2，-CON(R7)(CH2)qCN，-CON(R7)(CH2)qC(NR14R15)=N-R16，-CH2CN，-CH2CONR1R2，-CH2CON(R7)(CH2)pNR1R2，-CH2CON(R7)(CH2)qCN，-CH2COOR7，-O(CH2)nNR1R2，-O(CH2)nCONR1R2，-O(CH2)nCOOR7，-O(CH2)nSO2NR1R2，-N(R7)COR3，-N(R7)CO(CH2)nNR1R2，-N(R7)CO(CH2)nNHCOR3，-N(R7)SO2R8，-N(R7)CONR9R10，-CH2N(R7)COR3，-CH2N(R7)SO2R8，-CH2CH2NR11R12，10-CH2CH2N(R7)COR3，-CH2CH2N(R7)SO2R8，-SO2NR1R2，-SO2N(R7)(CH2)nNR1R2，或R与萘基5位的碳原子一起形成-COM(R13)CO-基团；p=2-6；n=1-6；q=1-5；R1和R2彼此独立地代表氢或C1-C4烷基，或R1和R2与所连氮原子一起代表一个杂环，选自：吡咯烷，哌啶，在4位被R7取代的哌嗪，吗啉或硫代吗啉；R3代表氢；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；苯基；哌啶基；R4和R5彼此独立地代表氢或C1-C4烷基；R6代表C1-C4烷基；R7代表氢或C1-C4烷基；R8代表C1-C4烷基；R9和R10彼此独立地代表氢或C1-C4烷基；R10进一步可代表-(CH2)nNR1R2；或R9和R10与所连氮原子一起代表一个杂环，选自：吡咯烷，哌啶，在4位上被R7取代的哌嗪，吗啉或硫代吗啉；R11和R12彼此独立地代表氢或VC1-C4烷基，或R11和R12与所连氮原子一起代表吡咯烷或哌啶；R13代表氢，-(CH2)nNR1R2；-NHCOR3；R14和R15彼此独立地代表氢或C1-C4烷基；R16代表氢；当R14代表氢且R15代表C1-C4烷基时，R16可进一步代表C1-C4烷基，或R14和R16一起代表亚乙基或1，3-亚丙基且R15代表氢或C1-C4烷基；T代表氢；C1-C4烷基，烯丙基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基甲基；甲氧基乙基；-NH-AA(OH)基代表氨基酸残基其中X是氢，X1是氢、C1-C5烷基或非芳族的C3-C15碳环基；或X和X1与所连碳原子一起形成非芳族C3-C15碳环；及其盐。