[发明专利]1，2-二氢-2-氧代-吡啶

摘要

新的式I的1，2-二氢-2-氧代吡啶及其盐类其中R为II式且R1、R2、R3和R4如说明书所定义，表现出拮抗血管紧张素II的特性，可用于治疗高血压、醛甾酮过多症、心机能不全、眼内压增高和中枢神经系统的疾病。

主权项

1、式Ⅰ的1，2-二氢-2-氧代吡啶及其盐类：其中R是R1是H、A、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，R2是-SO2NH-COOR5，-SO2NH-COR5，-SO2NH-SO2R5，-SO2NH-CONR5R6，-C(NH2)=NOH，4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基，4，5-二氢-5-硫代-1，2，4-噁二唑-3-基，2-氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑-4-基，2，2-二氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑-4-基，2，3-二氢-3-氧代-1，2，4-噁二唑-5-基，2，5-二氢-2，5-二氧代-1H-咪唑-4-基，4，5-二氢-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基，4，5-二氢-5-硫代-1H-1，2，4-三唑-3-基，2，3-二氢-2-氧代-1，3，4-噻二唑-5-基或4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基，R3是H、A、C3-C8环烷基-CnH2n或-Ar-CnH2n-，R4是A-CO-，Ar′-CO-，Ar′-CmH2m-CO-，R9-SO2-或Ar′-SO2-，R5和R6各自为H，C1-C4烷基，其中的一个-CH2-基也可以被O或S替换，或者可含有另外的一个C-C双键并且可被OH、OR7、Ar、Het、NR7R8，NR7-COOR8，NR7-COO-CtH2t-Ar，NR7-COO-CtH2t和/或COOR7取代，或者是C3-C8环烷基，Ar或Het，R7和R8各自是A、C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C3-C8环烷基-CkH2k-或C1-C6烷基，其中的一个CH2基可被O或S替换，R9是C1-C6烷基，其中一个或多个H原子也可被F替换，A是C1-C6烷基，Ar或Ar′各自是未取代的苯基或者单取代的或双取代的苯基，取代的基为R9，OH，OR9，COOH，COOA，CN，NO2，NH2，NHA，N(A)2，NHCOR9，NHCOOA，NHSO2R9，Hal和/或1H-四唑-5-基，Het是具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元杂环，该杂环也可与苯环或吡啶环稠合，Hal是F，Cl，Br或I，k是0，1，2，3或4，m和n各是1，2或3，并且t是1，2，3或4。