[发明专利]氨基喹啉衍生物及其盐的应用无效
申请号: | 94117661.4 | 申请日: | 1994-10-27 |
公开(公告)号: | CN1054124C | 公开(公告)日: | 2000-07-05 |
发明(设计)人: | W·霍夫海因茨;C·杰凯特;S·乔利当 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/46 | 分类号: | C07D215/46;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式Ⅰ的氨基喹啉衍生物以及通式Ⅰ的碱性化合物的可药用盐在制备用于控制氯奎抗性疟病原体的药物方面的应用,其中各取代基的意义如说明书中所述。本发明克服了现有技术的偏见,因为迄今为止简单的氯奎类似物被认为是不令人感兴趣的,并且不适于治疗疟疾。与此假设相反,现已发现式Ⅰ化合物特别适于预防疟疾并用于其治疗,尤其是在其中的病原体对氯奎有抗性的情况下。 | ||
搜索关键词: | 氨基 喹啉 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.通式I的氨基喹啉衍生物以及通式I的碱性化合物的可药用盐在制备用于控制氯奎抗性疟病原体的药物方面的应用,其中符号R1至R6代表氢、或其中的一个或二个代表烷基,而其他的代表氢,R7和R8代表烷基、链烯基或苄基,或者R7和R8与N原子一起代表任选被烷基取代的吡咯烷、任选被烷基取代的哌啶,且n=0或1,或者其中符号R1和R3代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基,R2、R4、R5和R6代表氢,n=0,且R7和R8具有上述意义,或者其中符号R1和R7代表亚甲基或二亚甲基且n=1,R1和R7代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=0,R3和R7代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,R3和R7代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=0,R5和R7代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,R1和R5代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,所有剩下的取代基代表氢,R8除外,R8代表烷基、链烯基或苄基,或者其中符号R3和R5代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,R1、R2、R4和R6代表氢,且R7和R8代表烷基、链烯基或苄基,或R7和R8与N原子一起代表任选被烷基取代的吡咯烷或任选被烷基取代的哌啶,R9代表氢,且R10代表氯或三氟甲基,其中“烷基”代表最多达且包括4个碳子的基团。
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