[发明专利]大环双官能螯合剂及其配合物和抗体共轭物的制备方法无效
| 申请号： | 94119133.8 | 申请日： | 1989-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN1050836C | 公开（公告）日： | 2000-03-29 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·Ｃ·郑;威廉·Ａ·福代斯;威廉·Ｆ·葛凯勒;小威廉·Ｊ·克鲁帕;沙朗·包曼;约瑟夫·Ｒ·加里希;加里·基法;肯尼思·麦克米伦;贾米·Ｊ·西蒙;戴维·Ａ·威尔逊;理查德·基思·弗兰克 | 申请（专利权）人： | 唐化学原料公司 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02;A61K31/395;A61K47/00;A61K51/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨厚昌 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备式（ＩＡ）的一组官能化聚氨基羧酸盐螯合剂的方法，该螯合剂可与稀土金属离子形成配合物。该种以共价键与抗体或抗体片段连接的配合物可用于治疗和／或诊断。本发明在癌症治疗领域中具有重大的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 大环双 官能 螯合剂 及其 配合 抗体 共轭 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有配位体、金属离子和抗体或抗体碎片的共轭物的方法，该方法包括下列步骤中的任何一种步骤：(A)将具有一种配位体或其药学上可接受的盐的配合物，与一种抗体或抗体碎片，在常规条件下进行反应，使该配合物以共价键与该抗体或抗体碎片配合，所述配位体与La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu、Y或Sc金属离子配合，并且具有下式：(IA)其中：每个Q分别是氢或(CHR5)pCO2R；Q1是氢或CO2R；每个R分别是氢或C1-C4烷基；条件是：Q和Q1总和中至少两个必须不是氢，以及当Q1是氢时，R3必须不是氢；每个R5分别是氢或C1-C4烷基；n是包括0到5的整数；p＝1或2；R2是氢、氨基、异硫氰酸根合、脲氨基、硫代脲氨基、马来酰亚胺基、溴乙酰胺基或羧基；R3是C1-C4烷氧基、-OCH2CO2H基、羟基或氢；R4是氢、氨基、异硫氰酸根合、脲氨基、硫代脲氨基、马来酰亚胺基、溴乙酰胺基或羧基；条件是：R2和R4不能两个都是氢，但R2和R4中的一个必须是氢；或(B)将一种具有以共价键与一种抗体或抗体碎片结合的如步骤(A)中定义的配位体的化合物，在常规条件下，与一种La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu、Y或Sc进行反应。
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