[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的喹诺酮衍生物无效

专利信息
申请号: 94190137.8 申请日: 1994-03-17
公开(公告)号: CN1105799A 公开(公告)日: 1995-07-26
发明(设计)人: 坂元城;今冈武;本山晶章;山本荣仁;高须英树 申请(专利权)人: 大制药株式会社
主分类号: C07D215/38 分类号: C07D215/38;A61K31/47;C07D215/60;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/04;//;31700;22100)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了式(1)喹诺酮衍生物或其盐其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如说明书定义,所述喹诺酮衍生物或其盐具有良好的基质金属蛋白酶抑制作用。
搜索关键词: 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 喹诺酮 衍生物
【主权项】:
1、式(1)的喹诺酮衍生物或其盐。其中R1表示氢原子或-A-R1a基团:A表示低级亚烷基,以及R1a为氢原子,氨基,苯二甲酰亚氨基,噻吩硫基,低级链烷酰基硫基,硫基,可有1至3个选自卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基和低级亚烷基二氧基的取代基的苯基,羧基,低级烷氧羰基,苯硫基或低级烷硫基;R2是氢原子或低级烷基;R3是氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧基或基团-B-R3a:其中B是低级亚烷基,低级亚烯基或低级亚炔基,R3a氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,可有1至3个选自卤原子、氰基、羟基、低级烷基、低级烷氧基,羧基和低级烷氧羰基的取代基的苯基,可有卤原子为取代基的噻吩基,苯二甲酰亚氨基,羧基,低级烷氧羰基,或基团-CO-N(R3b)R3c:其中R3b是氢原子或低级烷基,和R3c是氢原子、低级烷基或低级烷氧基,以及基团-N(R3b)-R3c还可以形成五节或六节饱合杂环,该杂环还可具有一个选自氮、氧和硫的杂原子;R4是氢原子,卤原子,羟基,低级烷基,低级烷氧基,或低级亚烷基二氧基;R5是氢原子,苯甲酰基,低级链烷酰基,或苯基一低级烷基;R6是具有1-12个碳原子的烷基,低级烷氧基一低级烷基,或苯基一低级烷基,在该苯环上可有低级亚烷基二氧基作为取代基;和n是1或2。
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