[发明专利]氨茴酸衍生物

摘要

本发明提供具有cGMP—PDE抑制作用的氨茴酸衍生物。它是通式(1)表示的氨茴酸衍生物或其药理学上允许的盐。(式中各符号的定义见说明书)

主权项

1.通式(I)表示的氨茴酸衍生物及其药理学上可允许的盐，(式中R1、R2、R3及R4可相同或不同，表示氢原子、卤原子、羟基、也可被卤素取代的低级烷基、也可被卤素取代的低级烷氧基、硝基、羟烷基、氰基，式表示的基(式中R9和R10可相同或不同，表示氢原子、也可被卤素取代的低级烷基、芳烷基、杂芳烷基、酰基、也可被保护的羧基；而且R9、R10还可以与将它们键合的氮原子一起形成环；而且，该环还可具有取代基，P表示0或1～6的整数)、也可具有取代基的四唑基、也可被保护的羧基、也可具有取代基的氨基甲酰基、也可具有取代基的吡唑基，也可具有取代基的咪唑基、式表示的基(式中R13表示氢原子或也可被卤素取代的低级烷基，q表示0或1～2的整数)；而且，从R1、R2、R3、R4中选择出来的彼此相邻的2个取代基，还可以与将它们键合的碳原子一起形成环。R5和R6相同或不同，表示氢原子，卤原子、羟基、氰基、也可被卤素取代的低级烷基、也可被卤素取代的低级烷氧基；而且，R5和R6可以与将它键合的碳原子一起，形成环烷基环、氧杂环戊环、1，3—二氧杂环戊环、1，4—二噁烷环；W表示，用式—N＝表示的基或用式—CH＝表示的基。R7和R8可相同或不同，表示氢原子，也可被卤素取代的低级烷基；而且，R1和R7，还可与各自键合的碳原子一起，形成还可包含其它氮原子、氧原子或硫原子的环；这种环，也可具有取代基；A表示氢原子，也可被卤素取代的低级烷基、或用式—X—(CH2)m—Z表示的基(式中的X，表示由式—CO—表示的基、用式—CS—表示的基、用式—CH2—表示的基或用式—S(O)2—表示的基)；Z表示，羟基、也可被卤素取代的低级烷氧基、氰基、卤原子，也可被保护的氨基甲酰基、也可具有取代基的芳基、也可具有取代基的芳氧基、也可具有取代基的杂芳基、也可具有取代基的杂芳烷氧基，式—NR11R12表示的基(式中的R11、R12相同或不同，表示氢原子、也可被卤素取代的低级烷基，也可具有取代基的芳烷基、也可具有取代基的杂芳烷基、酰基，也可被保护的羧基，也可具有取代基的氨基甲酰基；而且，R11和R12，还可与将它们键合的氮原子一起形成环，该环还可具有取代基)，也可具有取代基的环烷基；m表示0或1～6的整数)。Y表示氧原子或硫原子；n表示0或1～6的整数。]