[发明专利]吡咯并吡啶衍生物

摘要

一类在3位上被取代的哌嗪基甲基取代的吡咯并[2，3-b]吡啶衍生物，它们是脑内多巴胺受体亚型的拮抗物，与其它的多巴胺受体亚型相比，对多巴胺D4受体亚型有选择性的亲和力，因此有利于治疗和/或预防诸如精神分裂症之类的精神病，同时其副作用比经典的神经抑制药物小。

主权项

1.使用式I的化合物或其药学上可接受的盐或药物前体制造用于治疗和/或预防精神病的药物：(I)其中R代表氢或C1-6烷基；R1代表氢，或一个可任意取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、芳基(C1-6)烷基、芳氧基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C2-6)链烯基、芳基(C2-6)炔基、C3-7杂环烷基(C1-6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C2-6)链烯基或杂芳基(C2-6)炔基；或者R1代表一个有1到4个碳原子的直链或支链亚烷基，并可任意地结合一个氧原子，它将哌嗪部分与基团R2相连结；R2代表一个可任意取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、芳基(C1-6)烷基、芳氧基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C2-6)链烯基、芳基(C2-6)炔基、C3-7杂环烷基(C1-6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-6)烷基、杂芳基(C2-6)链烯基或杂芳基(C2-6)炔基；R3、R4和R5各自独立地代表氢、烃基、杂环基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CORa、-CO2Ra或-CONRaRb；和Ra和Rb各自独立地代表氢、烃基或杂环基。