[发明专利]吲哚衍生物

摘要

本发明涉及如下式化合物或其盐或其代谢不稳定的酯，其中Ｒ代表一个选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、ＳＯ＃-[２]Ｒ＃-[２]或ＣＯＲ＃-[２]（这里Ｒ＃-[２]代表羟基、甲氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基）；m是０或１或２的整数；Ｒ＃-[１]表示一个环烷基、桥连的环烷基、杂芳基、桥连的杂环或任选取代的苯基或稠合的双环碳环基；Ａ表示Ｃ＃-[１－４]亚烷基链或（ＣＨ＃-[２]）＃-[p]Ｙ（ＣＨ＃-[２]）＃-[q]链，其中Ｙ是Ｏ、Ｓ（Ｏ）n或ＮＲ＃-[３]，该链可以被１个或２个选自任选可被羟基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的Ｃ＃-[１－６]烷基的基团取代，或该链还可带有＝Ｏ基取代；Ｒ＃-[３]代表氢、烷基或氮保护基；n是０或１～２的整数；p是０或１～３的整数；q是０或１～３的整数，且条件是p＋q之和为１、２或３，该化合物是兴奋性氨基酸的拮抗剂，本发明还涉及其制法及在医药中的其它用途。

主权项

1．通式(Ⅰ)的化合物或其盐、或其代谢不稳定的酯其中m为2,R是在吲哚环4和6位置的氯；R1是一个选自苯基或被1-3个选自下列的基团取代的苯基：卤素、C1-4烷基、C1-4烷酰基氨基、脲基、C1-4烷基磺酰氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、SO2R2或COR2，其中R2代表羟基、甲氧基、氨基、C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基；1-萘基、2-吡啶基、2-喹啉基、环己基或2-金刚烷基的基团；A是选自-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH2CO-、-CH2NH-、-CH2NCH3-、-(CH2)2NH-、-NHCO-或-CH2O-的链；R3代表氢、烷基或氮保护基；n是0或1～2的整数；p是0或1～3的整数；q是0或1～3的整数，且保证p+q之和为1、2或3。