[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 94194001.2 申请日: 1994-11-03
公开(公告)号: CN1044249C 公开(公告)日: 1999-07-21
发明(设计)人: 阿林多·L·卡斯特汉诺;袁征宇;斯蒂芬·霍恩;陆圣炎 申请(专利权)人: 辛太克斯(美国)公司
主分类号: C07F9/30 分类号: C07F9/30;A61K31/66;C07F9/60;C07F9/58;C07C233/47;C07C255/60;C07C323/52;C07C327/22;C07D209/20;C07C259/06
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了一种作为单一立体异构体或其混合物的式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐,其中R1为巯基、乙酰基硫基、羧基、羟基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、苄氧基氨基甲酰基或如(i)(其中,R6为任意被取代的芳基,其中芳基为喹啉-2-基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶基或苯基);R2为烷基、芳烷基或环烷基烷基;R3为环烷基、烷基(任意被环烷基、羟基、巯基、烷硫基、芳烷氧基、羧基、氨基、烷氨基、胍基、氨基甲酰基、吡啶基或吲哚基取代),或芳烷基(任意被羟基、羧基、烷基或烷氧基取代);R4为硝基、氨基、氰基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基磺酰基、卤代烷基、烷氧羰基烷基、四唑基、氨基甲酰基(任意被烷基或二烷基氨基烷基取代),或氨基磺酰基(任意被烷基取代);和R5为氢、卤原子或羟基。这些化合物可用于抑制哺乳动物中基质金属蛋白酶的活性。
搜索关键词: 基质 金属 蛋白酶 抑制剂
【主权项】:
1、一种单一立体异构体或其混合物的式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐:其中R1为巯基、乙酰基硫基、羧基、羟基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、苄氧基氨基甲酰基或其中,R6为任意被取代的芳基,其中芳基为喹啉-2-基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶基或苯基;R2为烷基、芳烷基或环烷基烷基;R3为环烷基、烷基,该烷基任意被环烷基、羟基、巯基、烷硫基、芳烷氧基、羧基、氨基、烷氨基、胍基、氨基甲酰基、吡啶基或吲哚基取代,或芳烷基,该芳烷基任意被羟基、羧基、烷基或烷氧基取代;R4为硝基、氨基、氰基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基磺酰基、卤代烷基、烷氧羰基烷基、四唑基、任意被烷基或二烷基氨基取代的氨基甲酰基或任意被烷基取代的氨基磺酰基;和R5为氢、卤原子或羟基。
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