[发明专利]微囊密封的3－哌啶基取代的1,2－苯并异唑类和1,2－苯并异噻唑类无效
| 申请号： | 94194190.6 | 申请日： | 1994-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN1074923C | 公开（公告）日： | 2001-11-21 |
| 发明（设计）人： | Ｊ·Ｌ·梅森斯;Ｍ·Ｅ·里基;Ｔ·Ｊ·阿特金斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司;阿尔克迈斯控制医疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;A61K9/16;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 魏金玺,谭明胜 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种药物组合物，包括在聚合物基质中含有通式（Ⅰ）的１，２－吲哚或其药物学上允许的酸加成盐的可生物降解的和可生物配伍的微粒，式（Ⅰ）中，Ｒ为氢或Ｃ＃-[１～６]烷基；Ｒ＃+[１]和Ｒ＃+[２]相互独立地为氢、卤原子、羟基、Ｃ＃-[１～６]烷氧基和Ｃ＃-[１～６]烷基；Ｘ为Ｏ或Ｓ；Alk为Ｃ＃-[１～４]链烷双基；以及Ｒ＃+[３]为氢或Ｃ＃-[１～６]烷基；Ｚ为－Ｓ－、－ＣＨ＃-[２]－或－ＣＲ＃+[４]＝ＣＲ＃+[５]－；其中Ｒ＃+[４]和Ｒ＃+[５]相互独立地为氢或Ｃ＃-[１～６]烷基；Ａ为二价基团－ＣＨ＃-[２]－ＣＨ＃-[２]－、－ＣＨ＃-[２]－ＣＨ＃-[２]－ＣＨ＃-[２]－或－ＣＲ＃+[６]＝ＣＲ＃+[７]－；其中Ｒ＃+[６]和Ｒ＃+[７]为氢、卤原子、氨基或Ｃ＃-[１～６]烷基；以及Ｒ＃+[８]为氢或羟基。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 密封 哌啶 取代 噻唑 | ||
【主权项】：
1．一种药物组合物，该组合物包含一种合适的药物载体，另外还包含一种含有作为核芯的通式(Ⅰ)的1,2-吲哚衍生物或其药物学上允许的酸加成盐的可生物降解的和可生物配伍的微粒，其中，R为氢或C1～6烷基；R1和R2相互独立地为氢、卤原子、羟基、C1～6烷氧基和C1～6烷基；X为O或S；Alk为C1～4链烷双基；以及R3为氢或C1～6烷基；Z为-S-、-CH2-或-CR4=CR5-；其中R4和R5相互独立地为氢或C1～6烷基；A为二价基团-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-或-CR6=CR7-；其中R6和R7为氢、卤原子、氨基或C1～6烷基；以及R8为氢或羟基；所说微粒由分子量为100,000至300,000的聚合物基质材料制成。
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