[发明专利]取代的1,2.4－三唑并[1,5－a]嘧啶类其制备方法以及含有它的药物组合物

摘要

式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和立体异构体可用于治疗和/或预防癫痫、神经疾病(例如癫痫)和/或其中有神经损伤的各种症状，例如中风、脑创伤、头部损伤和出血等在式(Ⅰ)中，R1代表H或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基；R2和R3各自独立地代表H或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基；R4和R5各自独立地代表H、C1-6烷基或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起代表C3-6亚环烷基(各烷基或亚环烷基可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、氨基或C1-6烷基取代)；R6、R7和R8各自独立地代表H、卤素、羟基、巯基、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代，而且任何氮原子均可任选地被一个或多个C1-6烷基取代)之一C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧羰基、羧基、C1-6烷酰氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、氨磺酰基、氨基甲酰基、C2-6烷基氨基甲酰基或C1-6烷酰氨基。式(Ⅰ)的外消旋化合物是已知的，其中R1、R2、R3、R4和R8是H，R5是甲基，R6和R7或者都是H，或者R6是4-氯基而R7是H或2-氯基。还公开了式(Ⅰ)化合物的制备方法。

主权项

1.式II化合物及其可药用盐和立体异构体其中：R1代表H或以下基团(可以任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一：C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基；R2和R3各自独立地代表H或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基；R4和R5各自独立地代表H、C1-6烷基，或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起结合，代表C3-6亚环烷基(各烷基或亚环烷基可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、氨基或C1-6烷基取代)；R6、R7和R8各自独立地代表H、卤素、羟基、巯基、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代，而且任何氮原子均可任选地被一个或多个C1-6烷基取代)之一：C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧羰基、羧基、C1-6烷酰氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、氨磺酰基、氨基甲酰基、C2-6烷基氨基甲酰基或C1-6烷酰氨基。条件是：如果R1、R2、R3、R4和R8全是H，R5是甲基，而且R6和R7或者都是H、或者R6是4-氯基而R7是H或2-氯基，则式II化合物不是外消旋物。