[发明专利]2-(吡唑-3-基)碳代青霉烯衍生物在审
申请号: | 94194676.2 | 申请日: | 1994-10-25 |
公开(公告)号: | CN1167486A | 公开(公告)日: | 1997-12-10 |
发明(设计)人: | 斯蒂文·库尔顿;杰里米·D·欣克斯;埃里克·亨特 | 申请(专利权)人: | 史密斯克莱·比奇曼公司 |
主分类号: | C07D477/14 | 分类号: | C07D477/14;A61K31/41 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式(I)化合物,其中R为式(a),其中Rα为氢,任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基;Rβ为氢,任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基;或Rα和Rβ共同形成任意取代的5或6员杂环,具有或不具有附加杂原子;R1为(C1-6)烷基,可被氟,被任意易离去羟基保护基保护的羟基,或被任意易离去氨基保护基保护的氨基取代或未取代;R2为氢或甲基;且-CO2R3为羟基或羧酸盐阴离子或R3为易离去羟基保护基。通式(I)化合物包括其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯,具有广谱抗菌活性,且对DHP-1稳定性良好。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 青霉 衍生物 | ||
【主权项】:
1、通式(I)化合物:其中R为:其中Rα为氢,任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基;Rβ为氢,任意取代的(C1-6)烷基或任意取代的芳基;或Rα和Rβ共同形成任意取代的5或6员杂环,具有或不具有附加杂原子;R1为(C1-6)烷基,可被氟,被任意易离去羟基保护基保护的羟基,或被任意易离去氨基保护基保护的氨基取代或未取代;R2为氢或甲基;且-CO2R3为羧基或羧酸盐阴离子或R3为易离去羧基保护基。
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