[发明专利]作为抗病毒剂的大环二氟斯它酮衍生物

摘要

本发明提供了用作抗病毒剂的新的二氟斯它酮衍生物，更具体的，这些新的化合物可以作为病毒复制所必须的，逆病毒蛋白酶的抑制剂，逆病毒蛋白酶如HIV-1和HIV-2病毒蛋白酶，从而用于治疗人类免疫缺乏病毒(HIV)的感染和用于治疗后期的病状如可被HIV病毒感染的哺乳动物的获得性免疫缺乏综合症(AIDS)。

主权项

1.通式I化合物和其立体异构体，水合物和可药用盐：其中P2表示C1-6烷基，环戊基，羟基C1-6烷基，苯基，苄基或3-四氢呋喃基；P3表示选自氢，-CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)2，-CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2SH，-CH2CH2SCH3，CH2OH，-CH(CH3)OH，-CH2(CH2)3NH2，CH2(CH2)2NHC(＝NH)NH2，-CH2CO2H，-CH2CH2CO2H，-CH2CONH2，-CH2CH2CONH2，苄基的基团；R1表示氢，C1-15烷基，羟基C1-15烷基，CH([(CH2)d-O-CH2]f-R7)2，CH2Si(CH3)2(R8)，PDL，-(C1-6亚烷基)OR4，CH(Y)(Z)，其中PDL是-(CH2)a-2-，3-或4-吡啶基，Y表示羟基C1-15烷基，C1-6烷基或(CH2)e-C6H4-(V)e’；Z表示(CH2)d-O-CHO，C1-6亚烷基-O-(CH2)d-(O-CH2-CH2)e-O-C1-6烷基，CHO，CO2R4，CONHR4，(CH2)d-(CH2)d’-R5，(CH2)e-OR4或下式基团其中V表示OR4或羟基C1-6亚烷基；条件是当R5是哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基或吗啉基时，d’＝2；R2的定义同R1，条件是当R1是氢原子时，R2不是氢原子，或者R1和R2与它们所连的氮原子一起形成选自下述的基团：其中R3表示CH2OR4，C(O)NHR4或CHO；R4表示氢原子，C1-6烷基，苯基或苄基；R5表示哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基或苯基，其中取代的哌嗪基是指在它的一个氮原子上被CHO，C(O)NHR4，C1-4烷基或CO2R4取代的哌嗪基；R6表示(H，OH)或＝OR7表示嘧啶基，吡啶基，吡嗪基或丙基；R8表示C1-6链烯基，C1-6烷氧基，C1-6亚烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷基或OH；a是0，1，2或3；b是0或1；d和d’各自独立地是1或2；e和e’各自独立地是0，1或2；f是0或1；和x是1，2，3或4。