[发明专利]对中枢神经系统具有药理活性的化合物的制备方法无效
| 申请号： | 95106817.2 | 申请日： | 1989-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN1117046A | 公开（公告）日： | 1996-02-21 |
| 发明（设计）人： | A·A·米勒;M·S·诺布斯;R·M·海德;M·J·利奇 | 申请（专利权）人： | 惠尔康基金会集团公司 |
| 主分类号： | C07D239/49 | 分类号： | C07D239/49 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备具有以上所示的式(I)的嘧啶化合物或它的酸加成盐的方法。式中R1是NH2，N-(C1-C6烷基)氨基或N，N-二(C1-C6烷基)氨基；R2是氨基；R3是氢，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，(C1-C6烷基)硫代(C1-C6烷基)，二[(C1-C6烷基)氧基](C1-C6烷基)或其中的X是C1-C6烷氧基，苯氧基或苄氧基的CH2X基；R6是氢，卤素，硝基或氨基；以及R8是氢或卤素。本发明的方法所制备的化合物可应用于治疗其谷氨酸释放受影响的哺乳动物的中枢神经系统疾病和失调症。 | ||
| 搜索关键词： | 中枢神经系统 具有 药理 活性 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备如下所示的式(I)的一种嘧啶化合物或它的酸加成盐的方法式中：R1是NH2，N-(C1-C6烷基)氨基或N，N-二(C1-C6烷基)氨基；R2是氨基；R3是氢，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，(C1-C6烷基)硫代(C1-C6烷基)，二[(C1-C6烷基)氧基](C1-C6烷基)，或其中X是羟基，C1-C6烷氧基，苯氧基或苄氧基的CH2X基；R6是氢，卤素，硝基或氨基；R8是氢或卤素；该方法包括将氯苯基丙烯腈与脒反应并分离所形成的如游离碱的嘧啶化合物或它的酸加成盐，其特征在于：(1)将如下所示的式(II)化合物式中：L是离去基团，Y是氰基，R3，R6，和R8的定义如上所述，与如下所示的式(III)化合物或它的盐进行反应式中R1的定义如前所述(2)将得到的具有式(I)的嘧啶化合物作为游离碱或它的酸加成盐分离出来，以及(3)任意选择地将该游离碱转化成它的酸加成盐或者转化成另一种式(I)的嘧啶化合物或它的酸加成盐；
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