[发明专利]五元杂芳基-噁唑烷酮

摘要

本发明涉及五元杂芳基-噁唑烷酮类，它们的制法及它们作为药物、特别是作为抗菌药的用途。

主权项

1.通式(I)的杂芳基-噁唑烷酮类及其盐和S-氧化物：其中，R1代表叠氮基或羟基，或代表式-OR2、-O-SO2R3或-NR4R5的基团，其中R2指含最多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基；R3指含最多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基，苯基任选被  含最多4个碳原子的直链或支链烷基取代；R4和R5相同或不相同，为含3至6个碳原子的环烷基、氢、  苯基或含最多8个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基；  或者R4或R5指式-CO-R6的基团，其中R6代表含3至6个碳原子的环烷基、含最多8个碳原子的  直链或支链烷基、苯基或氢；A代表五元芳族杂环基，所述五元芳族杂环基含最多3个选自 S、N和/或O的杂原子并直接通过碳原子键合，还可以含 有一个稠合的苯环或萘环，其中环基可各自任选以相同或不    相同的方式被下述基团取代最多三次：羧基、卤素、氰基、    巯基、甲酰基、三氟甲基、硝基、各自含最多6个碳原子的    直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基或酰基或含最多6    个碳原子的直链或支链烷基，烷基本身又可以被下述基团取    代：羟基、含最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或    式-NR7R8基团，其中  R7和R8相同或不相同，指氢、含最多4个碳原子的直链    或支链烷基或苯基，或者  R7和R8与氮原子一起形成五至六元的饱和杂环基，所述    杂环基任选还含有另一个选自N、S和/或O的杂原子    并且其本身可任选被含最多3个碳原子的直链或支链烷    基或酰基取代，包括在所述另一个氮原子上取代；和/或环基任选被式-NR7′8′基团取代；其中    R7′和R8′相同或不相同，具有前述R7和R8的意义，并且        与这些相同或不相同；和/或环基任选被(C2-C8)链烯基苯基、苯基或被含最多3个选    自S、N和/或O的杂原子的五元或六元饱和或不饱和杂环    基取代，所述杂环基本身又任选被下式基团取代：    -CO-NR9R10、-NR11R12、-NR13S(O)2-R14、    R15R16N-SO2-或R17-S(O)a-；其中    a指0、1或2；    R9、R10、R13、R15和R16相同或不相同，指氢、含最        多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基；    R11和R12相同或不相同，具有前述R7和R8的意义，并        且与这些相同或不相同；    R14和R17相同或不相同，具有前述R3的意义，并且与这        相同或不相同；和/或所述杂环基本身又任选以相同或不相同的方式被下列基团最多取代2次：羧基、卤素、氰基、巯基、甲酰基、三氟甲基、硝基、苯基、各自含最多6个碳原子的直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、或酰基或含最多6个碳原子的直链或支链烷基，烷基本身又可被下列基团取代：羟基、含最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或式-NR18R19的基团，其中R18和R19具有前述R7和R8的意义，并且与这些相同或不相    同；和/或环基任选被下式基团取代：其中n指0、1或2。