[发明专利]吲哚酰基胍衍生物无效
| 申请号： | 95116169.5 | 申请日： | 1995-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN1067988C | 公开（公告）日： | 2001-07-04 |
| 发明（设计）人： | 北野正史;中野和弘;八木秀树;大桥尚仁;小岛淳之;野口毅;宫岸明 | 申请（专利权）人： | 住友制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;A61K31/405 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了新的式（１）吲哚酰基胍衍生物，其中，$Ｒ＃-[1]表示一种或多种，相同或不同的取代基，其选自氢原子，烷基，取代烷基，链烯基，链炔基，环烷基，卤原子，硝基，烷酰基，羧基，烷氧基羰基，芳香基，以及由式－ＯＲ＃-[3]，－ＮＲ＃-[6]Ｒ＃-[7]，－ＳＯ＃-[2]ＮＲ＃-[6]Ｒ＃-[7]或－Ｓ（Ｏ）＃-[n]Ｒ＃-[40]表示的基团。$Ｒ＃-[2]表示氢离子，烷基，取代烷基，环烷基，羟基，烷氧基，或由式－ＣＨ＃-[2]Ｒ＃-[20]表示的基团；其抑制Na＃+[+]／H＃+[+]交换泵活性并用于预防和治疗由增大的Na＃+[+]／H＃+[+]交换泵活性引起的疾病如高血压，心律不齐，心绞痛，心肥大，糖尿病，与局部缺血或局部缺血再输注有关的疾病，脑缺血疾病或由细胞过量增殖引起的疾病。$ | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 酰基胍 衍生物 | ||
【主权项】：
1．由通式(3)表示的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐：其中R1表示一种或多种，相同或不同的取代基，它们是氢原子和卤原子，R2表示C1-C8烷基，Ra可以是一个或多个取代基，它们相同或不同且表示式-O-Rb所示基团，其中Rb表示含至多10个碳原子的芳基，其中芳基部分被一个或多个选自下面的取代基取代：取代的C1-C8烷基和硝基；所述取代的C1-C8烷基的取代基是-NR6R7，其中R6和R7各自独立地表示氢或C1-C8烷基；或，Ra表示下式的基团：-O-(CH2)m-Rc其中Rc表示含至多10个碳原子的芳基，其中芳基部分被一个或多个取代的C1-C8烷基取代；m表示1-8；所述取代的C1-C8烷基的取代基是-NR6R7，其中R6和R7各自独立地表示氢或C1-C8烷基；条件是R1、Ra和胍基羰基可取代在吲哚核的5-和6-员环的任一个上。
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