[发明专利]含有纤维素衍生物的X-射线造影组合物

摘要

本发明涉及的是用于口服或肠胃道退行性检查的X-射线造影组合物，该组合物包括一种产生X-射线造影的造影剂和含有纤维素衍生物的医药上可接受的载体。

主权项

1.一种用于口服或肠胃道退行性检查的X-射线造影组合物，它包括：(a)X-射线造影剂，选自：(1)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物或其医药上可接受的盐，式中：Z是H、卤素、C1-C20的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基、这里的烷基和环烷基可以用卤素或卤代低级烷基取代；R1和R2独立地表示H、C1-C25的烷基、环烷基、乙酰基或卤代的低级烷基，其中所说的C1-C25的烷基环烷基和卤代低级烷基可以用氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧羰基或低级烷氧基羰氧基所取代或不取代，和所说的乙酰基可以用氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、低级烷氧羰基或低级烷氧基羰氧基取代；n是1-4y是1-4；和x是1或2(2)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物，或其医药上可接受的盐，其中：R是取代的或未取代的含有2～8个碳原子的烷基，其中所说的取代基选自C1-C6的烷基、羟基和烷氧基；并且n为1～5；(3)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物或其医药上可接受的盐：其中，Z是H、卤素、C1-C20的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的烷基和环烷基能被卤素或卤代低级烷基取代；R是C1-C25的烷基、环烷基、或卤代低级烷基这其中的每一个可以被卤、氟低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧基羰基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代；或(CR1R2)p-(CR3＝CR4)mQ、或(CR1R2)p-C≡C-Q；R1、R2、R3和R4独立地代表低级烷基、还可以被卤素取代或不取代；x是1-3；y是1-4；n是1-5；m是1-15；p是1-10；和Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基或芳基低级烷基；(4)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物或其医药上可接受的盐：其中，R是甲基、乙基、正-丙基、C4-C25的烷基、环烷基、不饱和的烯丙基或卤代低级烷基，它们中的每一个可以被卤、氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、或低级烷氧基羰基取代或不取代；或(CR1R2)p-(CR3＝CR4)mQ、或(CR1R2)p-C≡C-Q；R1、R2、R3和R4独立地代表H、低级烷基、并可被卤素取代或不取代；n是2-5；m是2-5；p是1-10；和Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基、或芳基低级烷基；(5)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物或其医药上可接受的盐：其中Z是H、卤素、C1-C20的烷基、环烷基、低级烷氧基、烷氧基羰基、氰基，这里的烷基和环烷基能够被卤素或卤代低级烷基取代；R是C1-C25的烷基、环烷基、或卤代低级烷基，它们中的每一个都可以被卤、氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧基羰基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代；或(CR1R2)p-(CR3＝R4)mQ、或(CR1R2)p-C≡C-Q；R1、R2、R3和R4独立地代表H、低级烷基，也可以被卤素取代或不取代；x是1-4；n是1-4；m是1-15；p是1-20；和Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基、或芳基低级烷基；(6)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物或其医药上可接受的盐：其中，x是或-SO2-；Z是H、卤素、C5-C20的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的烷基和环烷基能够被卤素或卤代低级烷基取代；R是C1-C25的烷基、环烷基、芳基或卤代低级烷基，它们中的每一个可以用低级烷氧基、羟基、羧基、或低级烷氧基羰基、低级链烯基、低级炔基、低级亚烷基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代；n是1-4；m是0，4；和w是1-4；(7)每ml组合物碘含量为大约0.01～200mg的具有下列通式的X-射线造影剂化合物，或其医药上可接受的盐：其中Z是H、卤素、C1-C20的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的烷基和环烷基能够用卤素或卤代低级烷基取代；R是甲基、乙基、丙基、C9-C25的烷基、环烷基、或卤代低级烷基，可以用卤、氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧基羰基或低烷氧基羰氧基取代或不取代；或(CR1R2)p-(CR3＝CR4)mQ、或(CR1R2)p-C≡C-Q；R1、R2、R3和R4独立地代表低级烷基、也可以用卤素取代或不取代；x是1-4；n是1-5；m是1-15；p是1-10；和Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基、或芳基低级烷基；(b)0.05～10％w/v的纤维素衍生物，选自甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素和微晶纤维素；(c)0～55％w/v的油性载体；(d)0～20％w/v的选自非离子型、阴离子型、阳离子型和两性离子型表面活性剂类的表面活性剂；(e)0～15％的粘度改性赋形剂；和(f)使体积达到100％的水。