[发明专利]制备1－丁基－2－[2′－(2H－四唑－5－基)联苯－4－基甲基]－1H－吲哚－3－羧酸的方法无效
| 申请号： | 95193255.1 | 申请日： | 1995-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN1070193C | 公开（公告）日： | 2001-08-29 |
| 发明（设计）人： | R·D·克拉克;L·E·费希尔;L·A·费利品;M·G·马丁;S·R·斯特布勒 | 申请（专利权）人： | 森德克斯(美国)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D257/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 白益华 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备１－丁基－２－［２′－（２Ｈ－四唑－５－基）联苯－４－基甲基］－１Ｈ－吲哚－３－羧酸的方法并涉及制备该化合物的中间体。本发明还涉及使含有被保护的２Ｈ－四唑基的化合物去保护的方法，所述去保护方法包括在硫醇的存在下，使被保护的化合物与路易斯酸反应。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 制备 丁基 联苯 甲基 吲哚 羧酸 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备1-丁基-2-[2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-1H-吲哚-3-羧酸的方法，包括：(A)(ⅰ)用有机金属碱处理经保护的5-苯基-2H-四唑，得到邻位金属化的保护5-苯基-2H-四唑；(ⅱ)任选地用金属卤化物处理邻位金属化的保护的5-苯基-2H-四唑，得到邻位反式金属化的保护的5-苯基-2H-四唑；(ⅲ)任选地在以膦为配体的镍或钯催化剂的存在下，使邻位金属化或邻位反式金属化的保护的5-苯基-2H-四唑与式Ⅱ的化合物反应：其中，X是卤素，R1是C1-4的烷基，得到保护的2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-羧酸(C1-4)烷酯；(ⅳ)还原保护的2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-羧酸(C1-4)烷酯，得到保护的2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-甲醇；(ⅴ)卤化保护的2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-甲醇，得到保护的4-卤甲基-2′-(2H-四唑-5-基)-联苯；(B)任选地在以膦为配体的镍或钯催化剂的存在下，使保护的4-卤甲基-2′-(2H-四唑-5-基)-联苯与2-金属化的或2-反式金属化的1-丁-1-基-1H-吲哚-3-羧酸反应，得到保护的1-丁基-2-[2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-1H-吲哚-3-羧酸；(C)将步骤(B)的产物去保护。
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