[发明专利]雷怕霉素羟基酯,它们的制备方法及其药用组合物无效
| 申请号： | 95193325.6 | 申请日： | 1995-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN1059905C | 公开（公告）日： | 2000-12-27 |
| 发明（设计）人： | J·S·施康尼基;C·L·利昂尼;G·A·施泽 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61K31/435;//;31100;27300;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 魏金玺,王景朝 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐$其中$R1和R2每个独立地是氢或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9;R3和R4每个独立地是氢,烷基,链烯基,炔基,三氟甲基或-F;R5和R6独立地是氢,烷基,链烯基,炔基,-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11,或者R5和R6可以一起形成X或环烷环,它们可以被-(CR3R4)fOR10单,双或三非强制性地取代;R7是氢,烷基,链烯基,炔#O&基,-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11;R8和R9独立地是氢,烷基,链烯基,炔基,-(CR3R4)fOR10,-CF3,-F,或-CO2R11,或者R8和R9可以一起形成X或环烷环,它们可以被-(CR3R4)fOR10单,双或三非强制性地取代;R10是氢,烷基,链烯基,炔基,三(烷基)甲硅烷基,三(烷基)甲硅烷基乙基,三苯甲基,苄基,烷氧甲基,三(烷基)甲硅烷基乙氧甲基,氯乙基或四氢吡喃基,R11是氢,烷基,链烯基,炔基或苯基烷基;X是5-(2,2-二烷基)［1,3］二__烷基,5-(2-螺-环烷基)［1,3］二__烷基,4-(2,2-二烷#O&基)［1,3］二__烷基,4-(2-螺-环烷基)［1,3］二__烷基,4-(2,2-二烷基)［1,3］二氧杂环戊烷基,或4-(2-螺-环烷基)［1,3］二氧杂环戊烷#O&基;b=0-6;d=0-6;以及f=0-6,其条件是R1和R2两者不同时是氢,另一条件是R1或者R2至少含一个-(CR3R4)fOR10,X,或-(CR3R4)fOR10取代的3—8个碳原子的环烷基。它们可以用作免疫抑制，抗炎，抗真菌，抗增生和抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 羟基 它们 制备 方法 及其 药用 组合 | ||
【主权项】：
1.下述结构式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1和R2每个独立地是氢或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9；R3和R4每个独立地是氢或1-6个碳原子的烷基；R5和R6独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、-(CR3R4)fOR10、-CF3，或者R5和R6可以一起形成X；R7是氢、1-6个碳原子的烷基、-(CR3R4)fOR10或-CO2R11；R8和R9独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、-(CR3R4)fOR10或-CO2R11，或者R8和R9可以一起形成X；R10是氢、1-6个碳原子的烷基、三(1-6个碳原子的烷基)甲硅烷基乙基或四氢吡喃基；R11是氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基或7-10个碳原子的苯基烷基；X是5-(2，2-二(1-6个碳原子的烷基))[1，3]二噁烷基、5-(2-螺(3-8个碳原子的环烷基))[1，3]二噁烷基、4-(2，2-二(1-6个碳原子的烷基))[1，3]二噁烷基、4-(2-螺(3-8个碳原子的环烷基))[1，3]二噁烷基、4-(2，2-二(1-6个碳原子的烷基))[1，3]二氧杂环戊烷基或4-(2-螺(3-8个碳原子的环烷基))[1，3]二氧杂环戊烷基；b＝0-6；d＝0-6；以及f＝0-6，其条件是R1和R2两者不同时是氢，另一条件是R1或者R2至少含一个-(CR3R4)fOR10或X。
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