[发明专利]氮杂二环衍生物的制备方法无效
申请号: | 95193952.1 | 申请日: | 1995-05-09 |
公开(公告)号: | CN1048013C | 公开(公告)日: | 2000-01-05 |
发明(设计)人: | S·M·布罗米治;M·沃义耳;E·A·发卢克;M·J·休斯;J·吉特林汉姆;G·T·波列特 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,王景朝 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法,其中R1表示(a),其中r表示2至4的整数,s表示1或2,t表示0或1;R2是OR4基,在此R4是C1—4烷基,C2—4链烯基或C2—4炔基或OCOR5基,在此R5是氢或R4;R3是CN;所述方法包括使式(Ⅱ)化合物其中R′1是R1或可转化为R1的基团,和R′3是吸电子基团,与亚硝酸源反应,其后将所得=NOH基转化为=NR2,其中R2如式(Ⅰ)定义,当R′1和R′3不是R1和R3时将其转化为R1和R3,其后非强制性地形成药学上可接受的盐。 | ||
搜索关键词: | 氮杂二环 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法其中R1表示其中r表示2至4的整数,s表示1或2而t表示0或1;R2是OR4基,在此R4是氢,C1-4烷基,C2-4链烯基或C2-4炔基或OCOR5基,在此R5是氢或R4;和R3是CN;所述方法包括使式(II)化合物其中R1′是R1或可转化成R1的基团,R3′是CN,与亚硝酸源反应,然后可任选地或必要时,将所得=NOH基转化为=NR2,其中R2如式(I)中定义,当R1′和R3′不是R1和R3时,将其转化为R1和R3,其后非强制性地形成盐,条件是,当R2不是OH时,该盐为药学上可接受的盐。
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