[发明专利]经取代的苄脒,其制备及作为药物化合物的用途

摘要

结构式(I)的新化合物(其中，A及R1至R4的含义见说明书)可按一般方法制备，其在医药上用作例如LTB4-拮抗剂。$

主权项

1、具有下列结构式的经取代的苄脒，其中A代表??-X1-CmH2m-X2-????(II)其中m等于2至6；或X1代表O；X2代表O或X3代表-X-CnH2n-；X4代表-CnH2n-X-，其中n＝1或2，X＝O；R1代表OH、CN、COR12、COOR12及CHO；R2代表Br、Cl、F、CF3、OH、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基、C(CH3)2-R7；此外，若A是式III的基团或X2是式IV的基团时，则R2代表H；此外，若A是式II的基团，X1及m具有上述含义且X2是式IV基团，或若A是式III基团，X3具有上述含义时，则R2代表C1-C6-烷氧基；R3代表H、C1-C6-烷基、OH、Cl、F，此外若R2是芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基或C(CH3)2-R7时，或X2是式IV的基因时，则R3代表C1-C6-烷氧基；R2及R3也可共同代表一稠合的芳香或杂芳香环；R4代表H或C1-C6-烷基；R5代表C1-C4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-C4-烷基)；R6代表H、C1-C4-烷基或CF3；R5及R6也可共同构成C4-C6-亚烷基；R7代表CH2OH、COOH、COO(C1-C4-烷基)、CONR10R11或CH2NR10R11；R8和R9各自独立地代表H、Br、Cl、F、OH、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R10代表H、C1-C6-烷基、苯基、苯基-(C1-C6-烷基)、COR12、COOR12、CHO、CONH2、CONHR12、SO2-(C1-C6-烷基)、SO2-苯基，其中苯基可被Cl、F、CF3、C1-C4-烷基、OH和C1-C4-烷氧基单取代或多取代；R11代表H或C1-C6-烷基，R10及R11也可共同代表C4-C6-亚烷基；R12代表C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基-(C1-C6-烷基)，其中芳基或杂芳基可被Cl、F、CF3、C1-C4-烷基、OH或C1-C4-烷氧基单取代或多取代；具有以下规则，当A代表-X1-CmH2m-X2，其中m是2，3或4的整数，X1代表O；X2代表O或或R2代表H、Br、Cl、F、CF3、C1-C6烷基、苯基；R3代表H、C1-C6烷基、羟基、Cl、F、C1-C6-烷氧基、R4代表H、C1-C6烷基R1不应代表-OH。