[发明专利]5－羟色胺5－HT1A和多巴胺D2受体配体

摘要

本发明涉及新的通式Ⅰ的４－苯基哌嗪，４－苯基哌啶和４－苯基－１，２，３，６－四氢吡啶化合物或其可药用酸加成盐，其中Ａ表示亚烷基、亚链烯基和亚炔基以及C＃-[3—7]亚环烷基；R＃+[1]表示Ｃ＃-[3—10]烷基，链烯基或炔基，环烷（烯）基，环烷（烯）基－低级烷（烯／炔）基，三氟甲磺酰基，或烷磺酰基；R＃+[2]-R＃+[5]表示任意的取代基；R＃+[9]和R＃+[10]表示氢，烷基或它们可连接在一起形成亚乙基或亚丙基桥；Ｗ表示Ｏ或Ｓ；Ｖ表示Ｏ，Ｓ，ＣＲ＃+[6]R＃+[7]或ＮＲ＃+[8]，其中Ｒ＃+[6]，R＃+[7]和R＃+[8]表示氢或烷基或链烯基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳烷基或芳基，或R＃+[6]和R＃+[7]组成３—７元螺环；Ｚ表示－(CH＃-[2])＃-[m]－，m是２或３，或Ｚ是－ＣＨ＝ＣＨ－，Ｘ表示Ｎ，Ｃ或ＣＨ；它们对中枢５－羟色胺５－ＨＴ＃-[!A]和多巴胺D＃-[2]受体显示活性。因此，该新化合物可用于治疗某些特定精神病的精神和神经症状。

主权项

1．通式Ⅰ的4-苯基哌嗪、4-苯基哌啶和4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶化合物或其可药用酸的加成盐：其中A表示选自直链或支链C3-8亚烷基的间隔基团，所述的间隔基团可未被取代或可被C1-6-烷基、羟基或芳基取代，其中芳基可未被取代或可被卤素、C1-6-烷基，C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基，羟基、C1-6-烷基磺酰基、氰基、酰基、三氟甲基、三氟甲磺酰氧基、环烷基、环烷基烷基或硝基所取代；R1表示支链C3-10烷基，C3-10链烯基或C3-10炔基，环烷(烯)基，环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，三氟甲磺酰基，或C1-6-烷磺酰基；R2-R5各自独立地选自下述基团：氢，卤素，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷硫基，羟基，C1-6-烷磺酰基，氰基，C1-6-烷基羰基，苯基羰基，其中，苯基可未被取代或可被卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、C1-6-烷磺酰基、氰基、酰基、三氟甲基、三氟甲磺酰氧基、环烷基、环烷基烷基或硝基取代；三氟甲基、三氟甲磺酰氧基、环烷基、环烷基-C1-6-烷基、硝基、C1-6-烷氨基、二-C1-6-烷氨基或三氟甲硫基；R9和R10各自独立地表示氢，C1-6-烷基或它们可连接在一起形成亚乙基或亚丙基桥；W表示O或S；V表示NR8，其中R8选自氢或C1-6-烷基或C1-6-链烯基，环烷基，环烷基-C1-6-烷基，芳基-C1-6-烷基或芳基，其中，芳基和芳基-C1-6-烷基可未被取代或可被卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、C1-6-烷磺酰基、氰基、酰基、三氟甲基、三氟甲磺酰氧基、环烷基、环烷基烷基或硝基取代；Z表示-(CH2)m-，m是2或3，或Z是-CH=CH-；从X出发的虚线表示任选的键，并且当其不表示键时X是N或CH，和当其表示键时X是C；存在的任何烷基，环烷基或环烷基烷基可未被取代或可被一个或两个羟基取代，上述羟基可未被或可被脂族或芳族羧酸酯化；以及上述的任何芳基取代基是指单环-或双环碳环或杂环芳基。