[发明专利]用作缓激肽拮抗剂的吡啶并嘧啶酮,喹啉和稠合的N-杂环化合物无效
申请号: | 95196602.2 | 申请日: | 1995-10-25 |
公开(公告)号: | CN1168667A | 公开(公告)日: | 1997-12-24 |
发明(设计)人: | 奥照夫;茅切浩;佐藤茂树;阿部义人;泽田由纪;井上隆幸;田中洋和 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D215/16 | 分类号: | C07D215/16;A61K31/47;C07D471/02;A61K31/395;C07D215/26;C07D471/04;//;22100;22100);22100;27700);22100;24100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及I式化合物及其可药用的盐,其制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及用这些化合物预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病的方法其中Z是II式基团其中X1是N或C-R1,X2是N或C-R9,X3是N或C-R2,R1是低级烷基,R2是氢、低级烷基等,R9是氢或低级烷基,R3是卤素等,R4是卤素等,R5是III式基团等,A是低级亚烷基,并且Y是0等。 | ||
搜索关键词: | 用作 缓激肽 拮抗剂 吡啶 嘧啶 喹啉 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物及其可药用盐:其中Z是下式基团:或其中X1是N或C-R1,X2是N或C-R9,X3是N或C-R2,R1是低级基,R2是氢;低级烷基;卤素;芳基;羟基(低级)烷基;低级烷氧基(低 级)烷基;羧基;酯化羧基;任选地被低级烷基取代的氨基甲酰 基;环(低级)烷氧基;任选地被选自低级烷氧基、低级烷氨基、 羟基、羧基、酯化羧基和任选被低级烷基取代的氨基甲酰基的取 代基取代的低级烷氧基;卤代(低级)烷氧基;任选地被选自低 级烷氧基、低级烷氨基和酯化羧基的取代基取代的低级烷氨基; 低级链烯基氨基;或任选地被低级烷基取代的含氮杂环-N-基,R9是氢或低级烷基,R3是氢,低级烷基,低级烷氧基或卤素,R4是低级烷基,低级烷氧基或卤素,R5是羟基;硝基;任选地被选自氨基、酰氨基和低级烷氧基的取代基取代的低级烷氧基;被酰基(低级)烷基和氧代基取代的哌嗪基;或下式基团:其中R6是氢或低级烷基,并且R7是氢;芳氧羰基;任选地被选自酰基-芳(低级)链烯基、酰基- 芳(低级)烷氧基、酰基-芳氧基(低级)烷基和酰基-芳(低 级)烷基的取代基取代的芳酰基;任选地被酰基-芳(低级)链 烯基取代的杂环羰基;酰基(低级)链烷酰基;羟基(低级)链 烷酰基;酰氧基(低级)链烷酰基;任选地被酰基(低级)烷基 取代的氨基甲酰基;或下式基团: -(AA)-CO-Q-R8或-(AA)-R10,其中R8是芳硫基、芳氧基或芳氨基,它们各自任选地被选自酰基、杂环(低 级)烷基、杂环(低级)链烯基、硝基、氨基和酰氨基的取代基 取代;杂环硫基或杂环氨基,它们各自任选地被选自酰基、酰氨 基、氨基和低级烷氧基的取代基取代;卤素;三(低级)烷基磷 鎓基;被选自低级烷基、低级烷氧基、酰基(低级)链烯基、杂 环(低级)链烯基、硝基、酰基、酰基(低级)烷氧基、胍基、 氨基、酰氨基、N-酰基-N-[杂环(低级)烷基]氨基和被氧代基取 代的含氮的杂环-N-基的取代基取代的芳基;或者任选地被选自氧 代、低级烷基、低级烷氧基、硝基-芳基、酰基、酰氨基、氨基、 N-酰基-N-(低级)烷氨基、低级烷氨基、卤素、杂环(低级)烷 基、杂环(低级)链烯基和被氧代基取代的含氮杂环-N-基的取代 基取代的杂环基;R10是氢或酰基联苯基,(AA)是氨基酸残基,并且Q是低级亚烷基,低级亚烯基或单键,A是低级亚烷基,并且Y是0或N-R11,其中R11是氢或N-保护基。
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