[发明专利]喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及下式的一些４－（取代苯氨基）喹唑啉衍生物、其前药和其药学上可接受的盐，$其中Ｒ＃+[1]、R＃+[2]、R＃+[3]、R＃+[4]、m和n如说明书定义。式Ⅰ化合物、其前药和其药学上可接受的盐用于治疗过度增生疾病。

主权项

1、下式化合物及其药学上可接受的盐其中m是1，2，或3，每个R1独立的选自氢、卤素、羟基、氨基、羟氨基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、硝基、胍基、脲基、氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、(R6)2N-羰基，和苯基-W-烷基，其中W选自单键、O、S和NH；或每个R1独立的选自氰基-(C1-C4)-烷基和R9，其中R9选自基团R5、R5O、(R6)2N、R7C(=O)、R5ONH、A和R5Y；其中R5是(C1-C4)烷基；R6是氢或R5，其中这些R5可相同或不同；R7是R5、R5O或(R6)2N；A选自哌啶子基、吗啉代、吡咯烷子基和4-R6哌嗪-1-基、咪唑-1-基、4-吡啶酮-1-基、羧基-(C1-C4)烷基、苯氧基、苯基、苯硫烷基、(C2-C4)链烯基、(R6)2N-羰基-(C1-C4)烷基；和Y选自S、SO、SO2；(R6)2N的烷基部分可由卤素或R9取代或不取代，其中R9如上文定义，R5和R5O中的烷基部分可由卤素、R6O或R9取代或不取代，其中R9和R6如上文定义，其中所述卤素或R5取代的烷基部分任选再次被卤素或R9取代或不取代，条件是氮、氧、硫和其他杂原子不能连接于同一碳原子，和不能有三个以上的R9单元可构成R1；或每个R1独立的选自R5-磺酰氨基、苯二甲酰亚氨基-(C1-C4)烷基磺酰氨基、苯甲酰氨基、苯磺酰氨基、3-苯基脲基、2-氧代吡咯烷-1-基、2，5-二氧代吡咯烷-1-基，和R1O-(C2-C4)链烷酰氨基，其中R10选自卤素、R6O、(C2-C4)链烷酰氧基、R7C(=O)和(R6)2N；以及R1中所述的苯甲酰氨基或苯磺酰氨基或苯基或苯氧基或苯胺基或苯硫烷基可带或不带一个或二个卤素、(C1-C4)烷基、氰基、甲磺酰基或(C1-C4)烷氧基取代基；或任何两个R1与和它们相连接的碳原子一起成为一个5-8元的环，该环至少有一或二个选自氧、硫或氮的杂原子；以及其中的烷基和烷氧基或烷氨基中的烷基部分可以是直链的或如果至少有三个碳原子时可以是支链的或环状的；R2选自氢和(C1-C6)烷基；n是1或2，和/或每个R3独立的选自氢、(C1-C6)烷基、氨基、卤素、羟基；R4是叠氮基或R11-乙炔基，其中R11选自氢、取代或不取代的(C1-C6)烷基，其中的取代基选自氢、氨基、羟基、R5O、R5NH和(R5)2N。