[发明专利]取代的苯二羧酸缩二胍，其制备方法和作为药物或诊断剂的用途及含有它们的药物

摘要

式I的苯二羧酸缩二胍，其中R(1)至R(5)的含义如权利书所述，它们是心脏保护性成分的抗心律失常药物，还可防止由局部缺血引发的损伤，尤其是局部缺血引发的心律失常。作为其抑制细胞Na+/H+交换机制的结果是，它们可用于治疗由局部缺血引起的急慢性损伤。此外，它们对细胞的增殖有很强的抑制作用。它们适于预防高血压的发生。

主权项

1.式I的苯二羧酸缩二胍及其药学上可耐受的盐，其中：基团R(1)，R(2)，R(3)和R(4)中的一个是-CO-N＝C(NH2)2；并且R(1)，R(2)，R(3)和R(4)其它的基团是：R(1)是氢，1-4个碳原子的烷基，F，Cl，Br，I，-OR(32)，NR(33)R(34)或CF3；R(32)，R(33)和R(34)    彼此独立地是氢或1-4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢，F，Cl，Br，I，OH，-CN，-CF3，-CO-N＝C(NH2)2，1-8个碳原子的烷基，2-8个碳原子的链烯基或者-(CH2)mR(14)；m是零，1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基    选自F和Cl，-CF3，甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)；R(15)和R(16)    是氢或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地为吡咯-1-基，吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述每个基团是未取代的或被1-4个取代基取代，所述取代基选自F，Cl，Br，I，-CN，(C2-C8)-链烷酰基，(C2-C8)-烷氧羰基，甲酰基，羧基，-CF3，甲基，甲氧基；或者R(2)和R(4)    彼此独立地为R(22)-SO2-，R(23)R(24)N-CO-，R(28)-CO或R(29)R(30)N-SO2；R(22)和R(28)    彼此独立地是甲基或-CF3；R(23)，R(24)，R(29)和R(30)    彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地为-OR(35)或-NR(35)R(36)；R(35)和R(36)    彼此独立地是氢或1-6个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)    一起是4-7个亚甲基的基团，其中的一个CH2基可被氧，    -S-，-NH-，-NCH3或-N-苄基替代；R(3)是氢，-SR(25)，-OR(25)，-NR(25)R(26)，CR(25)R(26)R(27)；    R(25)是氢，1-8个碳原子的烷基或者苯基，    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基    选自F，Cl，CF3，CH3，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨    基；或者R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基    选自F，Cl，CF3，CH3，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨    基；R(26)和R(27)各自独立地如R(25)所定义，或者是氢，或    1-8个碳原子的烷基；R(5)是1-4个碳原子的烷基，F，Cl，Br，I，X-(CH2)y-CF3或者苯基，    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基    选自F和Cl，CF3，甲基，甲氧基和-NR(6)R(7)：    R(6)和R(7)        各自独立地是氢或-CH3；X   是一个键或氧；Y   是零，1或2。