[发明专利]嘌呤-6-酮衍生物无效
申请号: | 96114543.9 | 申请日: | 1996-11-06 |
公开(公告)号: | CN1156144A | 公开(公告)日: | 1997-08-06 |
发明(设计)人: | U·尼沃内;E·比斯霍夫;J·许特;E·珀兹博恩;H·许茨 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D473/30 | 分类号: | C07D473/30;A61K31/52 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通过酰化适当取代的咪唑甲酰胺,然后环化来制备嘌呤-6-酮衍生物。嘌呤-6-酮衍生物适于在药物、特别是用于治疗心血管疾病、血管系统疾病和泌尿生殖系统疾病的药物中作为活性化合物。 | ||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的嘌呤-6-酮衍生物及其互变异构体和盐式中R1代表氢或具有最多8个碳原子的直链或支链烷基,R2代表具有最多4个碳原子的直链或支链酰基,或代表具有最多8个碳原子的直链或支链烷基,它可任选地被羟基、叠氮基或被式-NR3R4或-OSO2R5基团取代,其中R3和R4相同或不同,代表具有3-6个碳原子的环烷基、氢、甲酰基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被羟基、羧基或被各具有最多6个碳原子的直链或支链的烷氧基或烷氧羰基或被式-(CO)a-NR6R7基团取代,其中a代表0或1,R6和R7相同或不同,代表氢、甲酰基、羟基、苯基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被羟基或被具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧基取代,或者,R3和/或R4代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、羧 基或具有最多6个碳原子的直链或支链酰基,该基团可任 选地被羟基或具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代,或者R3和/或R4代表式-(CO)b-T-NR8R9、-CO-R10、SO2R11或-SO2NR12R13基团,其中b具有上面指明的a的意义,可以与其相同或不同,T代表具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,或者如果 b≠0,则T也可以代表一个键,R8和R9具有上面对R6和R7指明的意义,可以与其相同或不同,R10代表具有最多3个来自S、N和/或O的杂原子的、饱和的、部分不饱和的或不饱和的5-至7-元杂环,该杂环也可任选地通过N官能基被各具有最多4个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或烷氧羰基、羧基、苄氧羰基或羟基取代,R11代表具有最多5个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯基,R12和R13相同或不同,代表氢、苯基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,或者R3和R4与氮原子一起形成5-或6-元饱和的、部分不饱和的或不饱和的杂环,该杂环可以含有最多3个来自N、S和/或O的杂原子或-NR4基团,并可任选地被羰基、被具有最多5个碳原子的直链或支链的烷氧羰基或被具有最多5个碳原子的直链或支链的烷基取代,而该烷基可被羟基、羧基或被各具有最多6个碳原子的直链或支链的酰基、烷氧基或烷氧羰基取代,其中R14代表氢、羰基或各具有最多5个碳原子的直链或支链的 烷基或烷氧羰基,以及R5代表苯基或具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,A代表各具有最多6个碳原子的直链或支链的亚烷基或亚烯基,D和L相同或不同,代表具有6-10个碳原子的芳基或具有最多3个来自S、N和/或O的杂原子的5-至7-元芳族的、任选地苯稠合的杂环,所述的芳基和杂环都可任选地被卤素、羟基、硝基、三氟甲基、羧基、各具有最多6个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或烷氧羰基或被式-(V)c-NR15R16和/或-OR17基团相同地或不同地取代最多三次,其中,c代表0或1,V代表式-CO或-SO2基团,R15和R16相同或不同,具有上述指明的R3和R4的意义,R17代表氢、具有最多8个碳原子的直链或支链的烯基或具有最多 8个碳原子的直链或支链烷基,它可任选地被羟基、羧基或具 有最多5个碳原子的直链或支链的烷氧羰基相同地或不同地 取代最多三次,和/或所述的环可任选地被具有6-10个碳原子的芳基或被具有最多3个来自S、N和/或O的杂原子的5-至7-元芳族的、任选地苯稠合的杂环取代,其中所述的芳基或杂环都可任选地被卤素、羟基、硝基、羧基、三氟甲基或被各具有最多5个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或烷氧羰基或被式(V′)d-NR18R19基团相同地或不同地取代最多两次,其中d具有上面指明的a的意义,可以与其相同或不同,R18和R19具有上面指明的R3和R4的意义,可以与其相同或不同,V′具有上面指明的V的意义,可以与其相同或不同,和/或上面在D下指明的环体系可以任选地被具有最多5个碳原子的直链或支链酰基取代,该酰基可任选地被羟基、具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或被式-NR20R21基团取代,其中R20和R21相同或不同,具有上面指明的R3和R4的定义,或者D代表下式基团:和E代表式-CH2-Y-Z-基团,其中Y代表一个键或氧或硫原子或-NH基团,Z代表具有最多5个碳原子的直链或支链亚烷基。
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