[发明专利](R)-(-)-2{N-[4-(1,1-二氧化-3-氧代-2,3-二氢-苯并异噻唑-2-基)丁基]氨基甲基}苯并二氢吡喃的盐酸盐结晶无效

专利信息
申请号: 96114587.0 申请日: 1996-11-22
公开(公告)号: CN1086703C 公开(公告)日: 2002-06-26
发明(设计)人: A·格卢伦堡;O·布雷姆;M·康拉德;D·塞德尔 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/41;//;31104;27506)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 魏金玺,王景朝
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及结晶形式的(R)-(-)-2-{N-[4-(1,1-二氧化-3-氧代-2,3-二氢-苯并异噻唑-2-基)丁基]氨基甲基}苯并二氢吡喃的盐酸盐,它在室温以稳定形式存在。该盐酸盐的晶态变体V特别适宜于制备固体药物、特别是用于治疗神经元变性的药物。
搜索关键词: 氧化 噻唑 丁基 氨基 甲基 二氢吡喃 盐酸 结晶
【主权项】:
1.结晶形式的(R)-(-)-2-{N-[4-(1,1-二氧化-3-氧代-2,3-二氢-苯并异噻唑-2-基)丁基]氨基甲基}苯并二氢吡喃的盐酸盐,它在大约60℃发生转变,转变热为24J/g,并具有下列X射线衍射数据、IR光谱数据、固态13C-NMR光谱数据、FIR光谱数据和喇曼光谱数据,X射线衍射数据:变体V[2Theta]变体V[2Theta]变体V[2Theta]变体V[2Theta]9.722.528.435.111.522.627.735.312.323.229.235.712.624.029.336.213.424.429.836.414.524.730.136.715.724.931.137.016.825.831.837.416.926.032.637.617.526.333.918.326.934.119.427.434.320.427.934.7IR光谱数据:变体V[cm-1]变体V[cm-1]变体V[cm-1]变体V[cm-1]6211010137328476721021140828736801044144528997161059145829307311106148829497431137158529617521153160329937831179169030258001197173330738351213238930978491242242431898761242244834448971248254191012882571927130526739401320270198713482785固态13C-NMR光谱数据:变体V[ppm]变体V[ppm]变体V[ppm]变体V[ppm]1591287226158126552515312154231371205013511849134117401331163913011527FIR光谱数据:变体V[cm-1]105121152169195224247286300变体V[cm-1]335345391410420426455485喇曼光谱数据:变体V[cm-1]变体V[cm-1]变体V[cm-1]变体V[cm-1]9644137930441056801394306111973914113082142763143317498814622341016147628610331600309106216133481158173639311812869419122329004871245293351312882963587130729835951321299162313513028
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