[发明专利]制备光学活性的3-羟基-1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法和其中间体无效
| 申请号： | 96120892.9 | 申请日： | 1996-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN1157820A | 公开（公告）日： | 1997-08-27 |
| 发明（设计）人： | 吉冈龙藏;山田真一;柴谷武尔 | 申请（专利权）人： | 田边制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 张天舒 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备式(1)化合物的光学拆分方法其中环A和环B是取代的或未取代的苯环，以及R1和R2是相同或不同的低级烷基，该方法应用了用酸拆分试剂处理外消旋化合物(1)时得到的两种非对映异构体盐的溶解度的差异。与制备光学活性的3-羟基-1，5-苯并硫氮杂衍生物的常规法相比，本发明的方法更有利于工业应用，该衍生物用作制备药物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 光学 活性 羟基 硫氮杂 衍生物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备光学活性的下式[1]顺式-3-羟基-1，5-苯并硫氮杂衍生物或其酸加成盐的方法：其中环A和环B是取代的或未取代的苯环，以及R1和R2是相同或不同的低级烷基，该方法包括在溶剂中用光学活性的d-或1-3-溴樟脑-9-磺酸或其盐处理外消旋的式[1]顺式-3-羟基-1，5-苯并硫氮杂化合物或其酸加成盐，以形成式[2]的两种非对映异构体盐：其中的符号与上文定义相同，利用两种非对映异构体盐溶解度的差异分离和收集较低溶解度的光学活性非对映异构体盐，并把分离到的盐转化成游离碱或式[2]以外的非对映异构体盐。
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