[发明专利]苯稠合杂环衍生物及其用途

摘要

公开了一种具有强力的TXA2受体拮抗作用和PGI2受体兴奋作用，对与TXA2有关的疾病的治疗和预防有效的新颖化合物。本发明的化合物由下述通式(1)表示(式中，各符号的定义如说明书所述)。

主权项

1.一种由通式(I)表示的苯稠合杂环衍生物：式(I)中，R1表示-X-(CH2)nCOOR3，式中，X是-O-、-S-或-CH2-，R3是氢、碳原子数1～5的低级烷基、金属阳离子，铵离子、胺阳离子或季铵阳离子，n表示1～3的整数，R2表示i)-CR4＝CR5-O-ii)-CR5＝CR4-O-，或iii)-NR4-CR5R6-CHR7-式中，R4表示-(CH2)m-Y-R8式中，m表示1～4的整数，Y表示1)-O-2)-CH2-3)-S(O)p-，p表示0～2的整数，4)-CO-5)-CH(OH)-6)-NR9SO2-式中，R9表示a)氢b)碳原子数1～5的烷基c)未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基，或d)被未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数1～5的烷基7)-NR9CO-，R9的定义同上，8)-CONR9-，R9的定义同上，9)-NR9-，R9的定义同上，10)-O-N＝CR9-，R9的定义同上，或11)式(II)R8表示1)苯基、噻吩基、呋喃基、萘基或碳原子数3～8的环烷基，2)取代的苯基、取代的噻吩基、取代的呋喃基或取代的萘基，3)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1～5的烷基，4)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2～5的链烯基，5)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数3～5的炔基，6)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2～8的烷氧基烷基，7)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1～5的羟烷基，8)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2～8的烷硫基烷基，或者9)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3～8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1～5的氨基烷基，10)-CH2-C(O)-R10，R10表示取代或未取代的苯基，被1或2个取代或未取代的苯基取代的碳原子数1～5的烷基，其中，R8中的取代苯基、萘基、呋喃基和噻吩基和R10中的取代苯基的取代基选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基，R5表示1)氢，2)碳原子数1～5的烷基，3)碳原子数1～5的羟烷基或乙酰氧基烷基，4)被1或2个未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数1～5的烷基，5)被1或2个未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数2～8的烷氧基烷基，R6、R7表示氢，或者R6与R7一起表示按共价结合的双键，其中，上述的苯基、萘基、呋喃基和噻吩基的取代基为一个或多个，当取代基的个数为两个以上时，取代基相互独立。