[发明专利]内皮素受体拮抗剂

摘要

如式I所示的化合物及其盐，它具有内皮素受体拮抗特性，其中R1、R2、R3和Y的含义描述在说明书中。

主权项

1.如式I所示的化合物其中Y     是-C(R4R4′)C(R4R4′)，-CR4＝CR4′-或C(R4R4)S-，R1   是Het，Ar，R3或R4，R2   是Ar或基团，该基团苯基部分可以是非取代的、一  取代的或是二取代的，取代基包括A，R3，OR4，NH2，NHA，NA2，NO2，  CN，Hal，NHCOR4，NHSO2R4，COOR4，COR4，CONHSO2R6，O(CH2)nR3，OPh，O(CH2)nOR4或S(O)MR4或R2也可以是基团，该基团环戊  二烯基部分可以是非取代的、一取代的或是二取代的，取代基包括  A，R3，OR4，NH2，NHA，NA2，NO2，CN，Hal，NHCOR4，NHSO2R4，COOR4，  COR4，CONHSO2R6，O(CH2)nR3，OPh，O(CH2)nOR4或S(O)mR4，R3   是CN，COOH，COOA，CONHSO2R5或1H-四唑-5-基，R4，R4可分别独立的是H，A或非取代的苯基或苯甲基或由烷氧基一取代的  苯基或苯甲基，R5   是A或Ar，R6   是非取代的、一取代的、二取代的或三取代的苯基或萘基，取代基可  以是A，OR5，NH2，NHA，NA2，NO2，CN或Hal，A    是含有1-6个碳原子的烷基，其中1或2个CH2基团可以由O或S或 -CR4＝CR4′基团代替，而1-7个H原子也可以由F原子代替，A也可以 是苯甲基，Ar   是非取代的、一取代的、二取代的或三取代的苯基或萘基，取代基可 以是A，OR4，NH2，NHA，NA2，NO2，CN，Hal，NHCOR4，NHSO2R4，COOR4， COR4，CONHSO2R6，O(CH2)nR3，OPh，O(CH2)nOR4或S(O)mR4，Het  是含有1至4个N，O和/或S原子的、并通过N或C原子连接的、饱 和或不饱和的单核或双核芳香杂环基团，该基团可以是非取代的、一 取代的、二取代的或三取代的，取代基是Hal，A，R3，NH2，NHA，NA2， CN，NO2和/或羰氧基，D    是羰基或[C(R4R4′)]n，E    是CH2，S或O，Hal  是F，CL，Br或I，X    是O或S，m    是0，1或2，n    是1或2，以及它们的盐。