[发明专利]具有生长激素释放特性的化合物

摘要

本发明公开了通式(Ⅰ)的新的合成肽,其中A、B、D、E、F、G、J和m、n、p的定义见说明书。通式(Ⅰ)化合物能促进人和动物生长激素的释放。还公开了含有通式(Ⅰ)化合物作为活性成分的促生长组合物,刺激生长激素释放的方法以及式(Ⅰ)化合物的用途。

主权项

1.通式I化合物或其药用盐，其中n为0或1；m为1或2；p为0、1或2；A为其中R1为氢或C1-6烷基，W为＝O或＝S；B为其中R2为氢或C1-6烷基，W′为＝O或＝S；D为其中R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地为氢或可被卤原子、氨基、羟基或芳基任意取代的C1-6烷基；R5和R6，R6和R7，R5和R8或R7和R8任选形成-(CH2)i-U-(CH2)j-，其中i和j独立地为1或2，U为-O-，-S-或共价键；M为-O-，-S-，-CH＝CH-，任选被卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；o、r和t独立地为0、1、2、3或4；q和s独立地为0或1；r+s+t为1、2、3或4；E为氢，其中L为氢、-OR9、-CONR9R10、任选由羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，或者L为其中R9和R10独立地为氢、C1-6烷基或一起形成-(CH2)k-U′-(CH2)l-，其中k和l独立地为1、2或3，且k+l为3、4、5或6，U′为-O-，-S-或共价键；X为-N(R11)-，-O-或-S-，V为-C(R12)＝或-N＝，Y为-C(R13)＝或-N＝，Z为-C(R14)＝或-N＝，R12、R13和R14独立地为氢、-COOR15、-CONR16R17、-(CH2)vNR16R17、-(CH2)uOR15、卤原子、羟基、C1-6烷基、苯基、噁唑-5-基、5-甲基-[1，2，4]2噁二唑-3-基，R11、R15、R16和R17独立地为氢或任选由芳基取代的C1-6烷基，u和v独立地为0或1、2、3、4、5或6；K为氢或其中R18、R19、R20和R21独立地为氢、任选由卤原子、氨基、C1-6烷基氨基、羟基或芳基取代的C1-6烷基；R18和R19，R18和R21，R19和R20或R20和R21任选形成-(CH2)k′-Z-(CH2)l′-，其中k′和l′独立地为1、2或3，且k′+l′为3、4、5或6；Z为-O-、-S-或共价键；b为0或1；a和b独立地为0、1、2、3或4；且a+b为1至4；Q为＞CR22-或＞N-，其中R22为氢或C1-6烷基，F为其中R23为氢或C1-6烷基，W为＝O或＝S；G为氢，任选由卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；J为任选由卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代，该通式I化合物包括其任何光学异构体，分离的、纯的或部分纯化的光学异构体或其外消旋混合物。