[发明专利]具有三环式稠合杂环的新颖的奎宁环衍生物无效
申请号: | 96192277.X | 申请日: | 1996-03-01 |
公开(公告)号: | CN1177353A | 公开(公告)日: | 1998-03-25 |
发明(设计)人: | 伊坂雅彦;石原司;松田光阳;角田裕俊;盛谷浩史 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/435;A61K31/54;A61K31/535 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 作为具有很强的角鲨烯合成酶抑制活性且无副作用的降胆固醇药,可用如下通式(Ⅰ)表示的奎宁环衍生物,制药学上允许的其盐,其水合物,及其溶剂合物。式中符号具有以下意义R1氢原子,卤原子,或低级烷基,R2氢原子,羟基,或低级烷氧基,……单键或双键,但是,当……为双键时,R2不存在,X、Y相同或不同的键、氧原子(-O-)、羰基(-CO-)、式-S(O)p-表示的基团,或式-NR3-表示的基团,P0、1或2,R3氢原子或可以带取代基的低级烷基,A饱和或不饱和的低级亚烷基,式-(CH2)mZ(CH2)n-表示的基团,或式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团,Z氧原子(-O-)、式-S(O)q-表示的基团,羰基(-CO-),或式-NR5-表示的基团,R4氢原子,卤原子,或低级烷基,R5氢原子,或低级烷基,m,n相同或不同地为0或1—5的整数,m+n1~5的整数,q0、1或2,但是,当X或Y之一以键表示时,A为式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团。 | ||
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【主权项】:
1.如下通式(I)所示的含有三环式稠合杂环的奎宁环衍生物,其盐,其水合物或其溶剂合物,式中符号具有以下意义:R1:氢原子,卤原子,或低级烷基,R2:氢原子,羟基,或低级烷氧基,:单键或双键,但是,当为双键时,R2不存在,X、Y:相同或不同的键、氧原子(-O-)、羰基(-CO-)、式-S(O)p-表示的基团,或式-NR3-表示的基团,P:0、1或2,R3:氢原子或可以带取代基的低级烷基,A:饱和或不饱和的低级亚烷基,式-(CH2)m Z(CH2)n-表示的基团,或式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团,Z:氧原子(-O-)、式-S(O)q-表示的基团,羰基(-CO-),或式-NR5-表示的基团,R4:氢原子,卤原子,或低级烷基,R5:氢原子,或低级烷基,m,n:相同或不同地为0或1-5的整数,m+n:1~5的整数,q:0、1或2,但是,当X或Y之一以键表示时,A为式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团。
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