[发明专利]作为内皮素拮抗剂的取代苯基化合物无效

专利信息
申请号: 96192585.X 申请日: 1996-01-22
公开(公告)号: CN1178525A 公开(公告)日: 1998-04-08
发明(设计)人: B·波特;C·史密斯;R·J·A·威尔斯;T·N·马吉德;C·麦卡锡;N·V·哈里斯;P·C·阿斯利斯;I·M·麦利;A·D·莫利;F·哈利;A·W·布里杰;A·P·范西克利 申请(专利权)人: 罗纳-布朗克罗勒有限公司
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;A61K31/19;A61K31/41;A61K31/44;C07D333/16;C07D317/54;C07C59/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,谭明胜
地址: 英国萨*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 叙述了式(Ⅰ)的化合物和它们的N-氧化物及药物前体,以及它们可药用的盐,其中R1是CN、CH2CN、CH=CHCN、CHO或CH=CHCO2H;R2是芳基低级烷氧基、杂芳基低级烷氧基、芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基,这里每个芳基和杂芳基任意被取代;R3是卤素;R4是任意取代的芳基或任意取代的杂芳基;R5是羧基或酸的电子等排体;X是氧或硫,而n是0或1。该化合物具有内皮素拮抗剂活性,可用作药物。
搜索关键词: 作为 内皮 拮抗剂 取代 苯基 化合物
【主权项】:
1、式(I)的化合物;其N-氧化物和药物前体,以及其可药用的盐:式中:R1是CN、CH2CN、CH=CHCN、CHO或CH=CHCO2H;R2是芳基低级烷氧基、杂芳基低级烷氧基、芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基,其中每一个芳基和杂芳基部分可任意被取代;R3是卤素;R4是任意取代的芳基或任意取代的杂芳基;R5是羧基或电子等排物;X是氧或硫,以及n是0或1。
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