[发明专利]用于制备N-(2-(R)-羟基-1-(S)-2,3-二氢化茚基)-2-(R)-苯甲基-4(S)-羟基-5-(1-(4-(3-吡啶甲基)-2(S)-N′-(叔丁基甲酰氨基)哌嗪基)戊酰胺(二化合物丁或L-735,524)的还原性烷基化方法无效
| 申请号： | 96193740.8 | 申请日： | 1996-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN1183780A | 公开（公告）日： | 1998-06-03 |
| 发明（设计）人： | D·阿斯金;S·J·思安思奥斯;R·S·霍尔内尔 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,温宏艳 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种有效地生成HIY蛋白酶抑制剂的还原性胺化方法。所述发明涉及在HIV蛋白酶抑制剂(J)合成中的最后成键步骤。在本发明中,通过利用还原性烷基化引入3－吡啶甲醛(2)形式的3－吡啶甲基部分,将倒数第二个中间体(1)转化成(J)。合成结构式(3)的化合物(J)的方法包括以下步骤(a)使一当量结构式(4)化合物在合适的溶剂中与过量的3－吡啶甲醛在过量的还原剂存在下反应至少5分钟,反应温度为约－78℃至约90℃;(b)得到化合物(J)或其水合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 羟基 氢化 苯甲基 吡啶 甲基 丁基 氨基 哌嗪基 戊酰胺 化合物 735 524 | ||
【主权项】：
1.合成结构如下的化合物J的方法该方法包括以下步骤：(a)使一当量结构如下的化合物与过量的3-吡啶甲醛在过量的还原剂存在下于合适的溶剂中反应至少5分钟，反应温度为约-78℃至约90℃；(b)得到化合物J或其水合物。
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