[发明专利]β-内酰胺酶的底物及其应用

摘要

通式Ⅰ的β－内酰胺酶底物，其中Ｘ和Ｙ之一个是发荧光的供体，而另一个是猝灭体（可以、或不可以再发射），R′选自Ｈ、低烷基（即１—５个碳原子）和（ＣＨ＃-[2]）＃-[n]ＯＨ（其中n是０或１—５整数）；Ｒ″选自Ｈ、生理学可接受的金属或铵阳离子、－ＣＨＲ＃+[2]ＯＣＯ（ＣＨ＃-[2]）＃-[n]ＣＨ＃-[3]、－ＣＨＲ＃+[2]OCOＣ（ＣＨ＃-[3]）＃-[3]、酰基硫代甲基、酰氧－α－苄基、δ－丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β－吗啉乙基、二烷氨基乙基、酰氧烷基、二烷氨羰氧甲基、和脂肪基（其中R＃+[2]选自Ｈ和低烷基）；Ａ选自Ｓ、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ＃-[2]和CH＃-[2]；而Ｚ′和Ｚ″是发荧光的供体和猝灭体部分的接头。也介绍测试β－内酰胺酶活性、并监测使用β－内酰胺酶作为报告基因的体系中的表达之方法。

主权项

1．式Ⅰ化合物：其中X和Y之一是发荧光的供体部份，或其透膜衍生物，而另一个是猝灭体部份、受体荧光团部份或其透膜衍生物；R′选自H、低级烷基、(CH2)nOH、(CH2)nCOOR″和=NOJ，其中n是0或1-5的整数，而J是H、Me、CH2OOH、CHMeCOOH及CMe2COOH；R″选自H、生理学上可接受的金属和铵阳离子、-CHR2OCO(CH2)nCH3、-CHR2OCOC(CH3)3、酰硫甲基、酰氧基-α-苄基、δ-丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β-吗啉代乙基、二烷基氨基乙基、二烷基氨基羰氧甲基，其中R2选自H和低级烷基；A选自S、O、SO、SO2和CH2；Z′是X的接头；Z″是Y的接头。