[发明专利]吡咯衍生物以及医药组合物

摘要

本发明关于以式〔1〕(式中，R#+[1]表示氢原子或烷氧基羰基氨基；R#+[2]表示烷基、可取代的芳基、可取代的芳香族杂环基、无取代的氨基、被一烷基取代的氨基、被二烷基取代的氨基、或可取代的环状氨基；R#+[3]表示氰基或氨基甲酰；R#+[4]表示氢原子或烷基；E表示亚烷基；q表示0或1；A表示甲基、可取代的芳基、或可取代的芳香族杂环基)表示的吡咯衍生物或其药学上允许的盐或以上任何一种的溶剂合物为有效成分的医药组合物。本发明的医药组合物对治疗尿频或尿失禁十分有效。

主权项

1.一种用于治疗尿频或尿失禁的医药组合物，其特征在于，以式〔1〕表示的吡咯衍生物或其药学上允许的盐或以上任何一种的溶剂合物为有效成分，式中，R1表示氢原子或C1-4烷氧基羰基氨基；R2表示(1)C1-4烷基、(2)可取代的C6-12芳基、R6、R7可以相同也可以不相同，表示的是(1)氢原子或(2)C1-4烷基，所指的烷基可被(a)羟基、(b)可被C1-4烷氧基取代的C6-12芳基或(c)含1-4个氧原子的芳香族五元或六元杂环基或相应的苯稠合系统所取代；Z1、Z2可以相同或也可以不相同，表示的是-CH2-或＞C＝O，但是，排除Z1和Z2都为＞C＝O的情况；Y表示-CH2-、-O-、-S-或＞NR9；R9表示氢原子、C1-4烷基、C1-7酰基、C6-12芳基或含1-4个氮原子的芳香族五元或六元杂环基或相应的苯稠合系统，但2-吡咯基和3-吡咯基除外；m表示1-3的整数；n表示0-2的整数；p表示的是0或1；R2表示可取代的芳基时，可被选自下列的1-3个相同或不同的取代基取代，这些取代基包括(1)卤原子、(2)C1-4烷基、(3)氰基或(4)硝基；R3表示氰基或氨基甲酰基；R4表示氢原子或C1-4烷基；E表示C1-4亚烷基；q表示0或1；A表示(1)甲基、(2)可取代的C6-12芳基或(3)可取代的含1-4个氮、氧或硫原子的芳香族五元或六元杂环基或相应的苯稠合系统，但2-吡咯基和3-吡咯基除外；A表示可取代的芳基时，所述芳基可被选自下列相同或不同的1-3个取代基所取代，这些取代基包括(1)卤原子、(2)可被卤原子取代的C1-4烷基、(3)氰基、(4)硝基、(5)C1-4烷氧基羰基、(6)C1-4烷氧基，所述烷氧基可被卤原子、C6-12芳基或C1-4烷氧基所取代、(7)-NHSO2R92以及(8)-NR93R94，或两个相邻的取代基一起表示-O-(CH2)u-O-；R92表示C1-4烷基；u表示1或2；R93、R94可以相同也可以不相同，表示的是(1)氢原子或(2)C1-7酰基，或R93、R94与相邻的N一起表示5元环-7元环的环状氨基；也可将A-(E)q、R4以及吡咯环的双键一起以的形式表示X表示-O-；R95、R96和R97各表示氢原子；但是，除去以下情况，(1)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为甲基、苯基或4-羟基苯基(2)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为甲基；-(E)q-为-CH2-；A为甲基、苯基、4-羟基苯基、4-氯苯基或3-吲哚基(3)R1为氢原子；R2为吗啉代；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基或苯基(4)R1为氢原子；R2为1-吡咯烷基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基或2，4-二甲基苯基(5)R1为氢原子；R2为1-哌啶基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为苯基或4-溴苯基(6)R1为氢原子；R2为二乙基氨基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基、苯基、4-溴苯基或3-硝基苯基(7)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为甲基；-(E)q-为-CH2CH2-；A为甲基(8)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为正丙基；-(E)q-为-CH2-；A为甲基(9)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为甲基；-(E)q-为-CH(CH3)CH2-；A为甲基(10)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为乙基；q为0；A为甲基(11)R1为氢原子；R2为甲基氨基；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为甲基(12)R1为氢原子；R2为2-氧代吡咯烷-1-基；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为甲基(13)R1为氢原子；R2为1-哌啶基；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为苯基(14)R1为氢原子；R2为正丁基氨基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为苯基(15)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为甲基或苯基(16)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氨基甲酰；R4为甲基；q为0；A为甲基(17)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氨基甲酰；R4为氢原子；q为0；A为甲基或苯基(18)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基或苯基(19)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氰基；R4为氢原子；-(E)q-为-CH(CH3)CH2-；A为甲基(20)R1为氢原子；R2为苯基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基或苯基(21)R1为氢原子；R2为异丁基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基(22)R1为氢原子；R2为4-甲氧基羰基苯基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为甲基(23)R1为氢原子；R2为4-甲氧基羰基苯基；R3为氰基；R4为氢原子；-(E)q-为-CH2-；A为甲基(24)R1为氢原子；R2为2-噻嗯基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为2-噻嗯基或2-呋喃基(25)R1为氢原子；R2为4-硝基苯基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为苯基(26)R1为氢原子；R2为1-异喹啉基；R3为氰基或氨基甲酰；R4为氢原子；q为0；A为苯基(27)R1为氢原子；R2为2-呋喃基；R3为氰基；R4为氢原子；q为0；A为2-噻嗯基或2-呋喃基(28)R1为氢原子；R2为甲基；R3为氰基；R4为甲基；-(E)q-为-CH2-；A为甲基(29)R1为氢原子；R2为5-硝基苯并咪唑-1-基；R3为氰基；R4为甲基；q为0；A为甲基(30)R1为氢原子；R2为NH2；R3为氰基；R4为甲基；-(E)q-为-CH2-；A为4-甲氧基苯基或1-甲基-3-吲哚基。