[发明专利]根赤壳菌素衍生物无效
| 申请号： | 96195001.3 | 申请日： | 1996-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN1189160A | 公开（公告）日： | 1998-07-29 |
| 发明（设计）人： | 我妻勉;斋藤裕;山下顺范;水上民夫;秋永士朗;五味克成;赤坂一人;高桥勇美 | 申请（专利权）人： | 协和发酵工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D313/00 | 分类号： | C07D313/00;C07D493/04;A61K31/365 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邰红,杨丽琴 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其可药用盐,其中R1和R2相同或不同,各自表示氢、烷酰基、链烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基;(1)当X表示卤素,Y表示氧原子或R4－O－N(其中R4表示氢原子或表示取代或未取代的低级烷基),和R3表示氢、烷酰基、链烯酰基等,和(2)当X与R3彼此结合表示单键时;Y表示R4B－O－N(其中R4B的定义同R4)。本发明的根赤壳菌素衍生物显示出酪氨酸激酶抑制活性和如抗肿瘤、抗菌或免疫抑制作用的药理活性。 | ||
| 搜索关键词： | 根赤壳 菌素 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式(I)表示的根赤壳菌素衍生物或其可药用盐：其中R1和R2相同或不同，各自表示氢、烷酰基、链烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基；(1)当X表示卤素时，Y表示氧原子或R4-O-N{其中R4表示氢原子或表示取代或未取代的低级烷基(所说的取代基选自羟基，低级烷氧基，低级烷酰氧基，叠氮基，氨基，一-或二-低级烷氨基，低级烷酰基氨基，低级烷氧羰基氨基，低级链烯氧基羰基氨基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷基氨基甲酰基和环亚氨基}；R3表示氢，烷酰基，链烯酰基或-SO-Z；和(2)当X与R3彼此结合表示单键时；Y表示R4B-O-N(其中R4B的定义同R4)。
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