[发明专利]氧化－角鲨烯环化酶抑制剂的降低血中胆甾醇的应用

摘要

用于制备治疗需要抑制氧化－角鲨烯环化酶的疾病或医学病症的药物的式(Ⅰ)化合物,或其药学上适用的盐,其中,G、T1、T2和T3选自CH和N;其前提条件是T2和T3不都是CH;A选自直接键和(1－4C)亚烷基X选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、碳酰基、碳酰基氨基、N－二－(1－6C)烷基碳酰基氨基、磺酰基氨基、亚甲基、(1－4C)烷基亚甲基和二－(1－6C)烷基亚甲基,并且当T2是CH时,X可选自氨基磺酰基和氧羰基;Q选自(5－7C)环烷基,含有多达4个选自氮、氧和硫杂原子的杂环部分;苯基、萘基、苯基(1－4C)烷基和苯基(2－6C)烯基。

主权项

1.式I化合物(和本文提到的其它化学式一起列在后面)或其药学上适用的盐在制备用于治疗需要抑制氧化-角鲨烯环化酶的疾病或医学病症的药物中的应用，其中：G选自CH和N；T1选自CH和N；R1是氢、氨基、卤素、氰基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基；m是1或2；A选自直接键和(1-4C)亚烷基；T2选自CH和N；T3选自CH和N；其前提条件是T2和T3不都是CH；a和b独立地选自2和3；c和d独立地选自1和2；其中含有T1的杂环和含有T2的杂环可独立地任选由一个或多个选自(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、苯基(1-4C)烷基、卤素和(1-6C)烷氧羰基的取代基取代；X选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、碳酰基、碳酰氨基、N-二-(1-6C)烷基碳酰氨基、亚磺酰氨基、亚甲基、(1-4C)烷基亚甲基和二-(1-6C)烷基亚甲基，且当T2是CH时，X也可选自氨基磺酰基和氧羰基；Q选自(5-7C)环烷基，含有多达4个选自氮、氧和硫杂原子的杂环部分；苯基、萘基、苯基(1-4C)烷基和苯基(2-6C)烯基，且其中最后三个基团可任选带有苯取代基；而且其中Q可以是无取代的或可带有一个或多个选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基、(1-4C)亚烷二氧基、(1-6C)烷基氨基、二-〔(1-6C)烷基〕氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、二-N〔(1-6C)烷基〕氨基甲酰基、(1-6C)烷酰氨基、(1-6C)烷氧碳酰基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、卤代(1-6C)烷基、(1-6C)烷酰基、四唑基和含有一个5或6元单环的杂芳基，该单环中含有最多达3个选自氮、氧和硫的杂原子。