[发明专利]以C－C键连接于4－8元杂环环的苯基噁唑烷酮

摘要

本发明涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，其中Ｘ是ＮＲ＃-[１]、Ｓ（Ｏ）＃-[g]或Ｏ；Ｒ＃-[１]是Ｈ、选择地被一个或多个ＯＨ、ＣＮ或卤素取代的Ｃ＃-[１－６]烷基、或Ｒ＃-[１]是－（ＣＨ）＃-[h]－芳基、－ＣＯＲ＃-[１－１]、－ＣＯＯＲ＃-[１－２]、－ＣＯ－（ＣＨ）＃-[h]－ＣＯＲ＃-[１－１]、Ｃ＃-[１－６]烷基磺酰基、ＳＯ＃-[２]－（ＣＨ）＃-[h]－芳基或－（ＣＯ）＃-[i]－Het；Ｒ＃-[２]是Ｈ、Ｃ＃-[１－６]烷基、－（ＣＨ）＃-[h]－芳基或卤素；Ｒ＃-[３]和Ｒ＃-[４]相同或不同，是Ｈ或卤素；Ｒ＃-[５]是Ｈ、选择地被一个或多个卤素所取代的Ｃ＃-[１－１２]烷基、Ｃ＃-[３－１２]环烷基或Ｃ＃-[１－６]烷氧基。该化合物可用作抗微生物剂。

主权项

1．式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐：其中X是a)NR1，b)S(O)g，或c)O；R1是a)H，b)C1-6烷基，该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代，c)-(CH2)h-芳基，d)-COR1-1，e)-COOR1-2，f)-CO-(CH2)h-COR1-1，g)SO2-C1-6烷基，h)SO2-(CH)h-芳基，i)-(CO)i-杂环；R1-1是a)H，b)C1-6烷基，该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代，c)-(CH2)h-芳基，或d)-(CH2)h-OR1-3；R1-2是a)C1-6烷基，该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代，b)-(CH2)h-芳基，或c)-(CH2)h-OR1-3；R1-3是a)H，b)C1-6烷基，c)-(CH2)h-芳基，或d)-CO(C1-6烷基)；R2是a)H，b)C1-6烷基，c)-(CH2)h-芳基，或d)卤素；R3和R4相同或不同，是a)H，或b)卤素；R5是a)H，b)C1-12烷基，该烷基选择地被一个或多个卤素所取代，c)C3-12环烷基，d)C1-6烷氧基；g是0、1或2；h是1、2、3或4；i是0或1；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1、2、3、4或5；和条件是m和n之和是1、2、3、4或5。