[发明专利]羟基砜及相关化合物的合成无效
申请号: | 96197718.3 | 申请日: | 1996-08-26 |
公开(公告)号: | CN1200125A | 公开(公告)日: | 1998-11-25 |
发明(设计)人: | D·J·马思雷;P·索哈尔;D·慕迪;A·J·布拉克尔 | 申请(专利权)人: | 麦克公司;曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;//;335∶00;333∶00) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,谭明胜 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明是关于合成羟基砜的改进方法,羟基砜是合成碳酸酐酶抑制剂,尤其是合成dorzolamide的关键中间体。碳酸酐酶在治疗眼内压力升高或青光眼方面,已知是有效的。 | ||
搜索关键词: | 羟基 相关 化合物 合成 | ||
【主权项】:
1.结构式IV化合物的制备方法:IV其中R是氢,C1-4烷基,或C1-4烷氧基-C1-4烷基,包括将酸酐加入到含有溶剂和化学式I化合物的第一溶液中:I式中R的定义与上面相同,反应温度维持在约-5℃-50℃,产生含有结构式II化合物的第二溶液:II其中R定义同上,向第二溶液中加氧化剂,温度保持在约15℃到80℃,得到化合物III,III其中R定义同上,将化合物III还原,得到化合物IV,并分离出化合物IV。
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