[发明专利]促进水解的紫杉烷疏水性衍生物无效
| 申请号： | 96198237.3 | 申请日： | 1996-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN1100770C | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | E·迈胡;S·阿利;A·S·雅诺夫 | 申请（专利权）人： | 利普索姆公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/335 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳 |
| 地址： | 美国新泽西*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在此提供具有在2’和/或7位上连接的烃基的紫杉烷，所述烃基的α位被“促进水解的基团”(“HPG”)所占据。一般占据α位的作为亚甲基单元的HPG取代增强体内烃基-紫杉烷键的水解，从而增强紫杉烷的治疗活性。在此，也提供含紫杉烷的组合物和给予动物(包括患有癌症的动物)紫杉烷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 促进 水解 紫杉 疏水 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有下式的紫杉烷：其中：A1为H或具有式Z-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)-C(O)-的基团，A2为H或CH3C(O)-和A3为H或OH；Z为C6H5-、C6H5CH2-O-、C(CH3)3-O-或CH(CH3)＝C(CH3)-；每个R和R1为H或具有式Y1Y2的基团，假设至少R和R1之一不是H，Y1为-C(O)CHX1(CH2)n1(CH＝CH)n2(CH2)n3(CH＝CH)n4(CH2)n5(CH＝CH)n6(CH2)n7(CH＝CH)n8(CH2)n9-；n1+2n2+n3+2n4+n5+2n6+n7+2n8+n9的和为1-21的整数，每个n2、n4、n6和n8为零，n1为零或1-21的整数，n3为零或1-18的整数，n5为零或1-15的整数，n7为零或1-12的整数，n9为零或1-9的整数，及在每种情况下，n1-n9中的每一个可以相同或不同；X1为具有大于氢的电负性的基团；Y2为-CH3、-CO2H或-CH2OH。
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