[发明专利]制备1－苄基－4－(5,6－二甲氧基－1－二氢化茚酮)－2－基)甲基哌啶的方法和中间体

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法,其中R1是R2O(C=O)－或R3(C=O)－,R2是(C1－C4)烷基,R3是(C1－C4)烷基或任选地带有1—3个取代基的苯基,所述取代基彼此独立地选自(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基、卤素或三氟甲基,所述方法包括a)将式(Ⅲ)化合物与次甲基化试剂反应,其中,式(Ⅲ)化合物中的R1是R2O(C=O)－或R3(C=O)－,R2是(C1－C4)烷基,R3是(C1－C4)烷基或任选地带有1—3个取代基的苯基,所述取代基彼此独立地选自(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基、卤素或三氟甲基,反应形成式(Ⅱ)化合物,其中R1是R2O(C=O)－或R3(C=O)－,R2是(C1－C4)烷基,R3是(C1－C4)烷基或任选地带有1—3个取代基的苯基,所述取代基彼此独立地选自(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基、卤素或三氟甲基;然后b)将形成的式(Ⅱ)化合物与强酸反应。本发明还包括将式(Ⅰ)化合物与氢氧化物反应生成式(Ⅵ)化合物,然后将所得式(Ⅵ)化合物与苄基卤化物和碱反应生成式(Ⅶ)化合物的步骤。本发明还涉及式(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)的新中间体。

主权项

1．下式化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。