[发明专利]制备含1,2,4-三唑-1-基取代基的吲哚衍生物的方法无效
| 申请号： | 97102675.0 | 申请日： | 1993-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN1053660C | 公开（公告）日： | 2000-06-21 |
| 发明（设计）人： | Ｐ·Ｇ·豪顿 | 申请（专利权）人： | 默克·夏普－道姆公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备色胺衍生物和分子内具有１，２，４－三唑－１－基部分的相关化合物的方法，包括使４－氨基－１，２，４－三唑与含有易置换基团的硝基苯衍生物反应；用亚硝酸处理，使由此得到的氨基三唑__盐脱氨基化，然后进行中和；用转移氢化的方法还原由此得到的三唑基硝基苯衍生物；先用亚硝酸、再用碱金属亚硫酸盐处理由此得的三唑基苯胺衍生物，然后进行酸化；之后使由此得到的三唑基肼衍生物就地与合适的羰基化合物反应以得到所需三唑基吲哚衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式V的化合物的方法：其中，E代表一个键或直链或支链的含1-4个碳原子的亚烷基链；该方法包括以下的步骤：(i)使式II的4-氨基-1，2，4-三唑与式III的化合物在异丙醇中反应：其中，E定义如上，且D1代表卤原子；以得到式IV化合物：其中，E和D1定义如上；和(ii)用亚硝酸处理使得到的式IV的氨基三唑鎓盐脱氨基化然后进行中和以得到所需的式V的化合物：其中，E定义如上。
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