[发明专利]6,10－亚甲基－19－降－甾体－4－烯－3－酮化合物及其合成无效
| 申请号： | 97106575.6 | 申请日： | 1997-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN1061987C | 公开（公告）日： | 2001-02-14 |
| 发明（设计）人： | 田伟生;雷震 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00 |
| 代理公司： | 上海华东专利事务所 | 代理人： | 李昌群 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类潜在性的甾体性激素抑制剂类似物及其合成，即６，１０－亚甲基－１９－降－甾体－４－烯－３－酮化合物及其合成。其是１９－羟基甾体化合物在低温或常温下，在有机溶剂中与碱和磺酰化试剂RfSO2F经过重排反应而得到，此化合物的化学结构的优势构象与雌、雄甾激素的优势构象有较好的重叠性，有望成为新型的甾体芳构化酶抑制剂、或雌甾激素受体拮抗剂、或５α－还原酶抑制剂、或雄甾激素受体拮抗剂。本方法由于原料简便易得，反应条件温和而具有广阔的工业应用前景。$#! | ||
| 搜索关键词： | 10 甲基 19 甾体 化合物 及其 合成 | ||
【主权项】：
1．一种6，10-亚甲基-19-降-甾体-4-烯-3-酮化合物，其特征在于分子通式为：其中R1=H、F、Cl、Br、CF3；R2=H、CH3、CH2CH3；????R3=OH、OCOCH3、COCH3、C8H17、CO2NR1’R2’，其中R1’、R2’=CH3、CH2CH3、i-Pr、t-Bu、Ph；R4=CH3、CH2CH3、C≡CH、C≡CH-CH3；R3=R4=O；R5=H、CF3、CH3、CH2CH3、=CH。
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