[发明专利]制备3-氨基取代的巴豆酸酯的方法无效

专利信息
申请号: 97112404.3 申请日: 1997-05-22
公开(公告)号: CN1172103A 公开(公告)日: 1998-02-04
发明(设计)人: 乔斯华·安东尼·宗;费雷顿·阿布得沙肯;彼得·奥西盖依玛 申请(专利权)人: 罗姆和哈斯公司
主分类号: C07C229/30 分类号: C07C229/30;C07C227/08
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 丁业平
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及从4,4,4-三卤代乙酰乙酸衍生物和胺或铵盐制备3-氨基-4,4,4-三卤代巴豆酸酯和其衍生物的方法。
搜索关键词: 制备 氨基 取代 巴豆 方法
【主权项】:
1.制备通式I化合物3-氨基-4,4,4-三卤代巴豆酸酯的方法其中X为氟或氯;A为O、S或NR5;B为R6、OR6、SR6或NR3R4;R、R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、苯基或苯基(C1-C6)烷基;或者为被独立地选自卤素、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、苯基、苯基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基和苯氧基的一个或多个基团取代的(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、苯基或苯基(C1-C6)烷基;或者R1、R2、R3和R4可各自独立地与其连接的氮一起形成五元、六元或七元杂环;或者当A是NR5以及B是OR6或SR6时,R5和R6可与其连接的A=C-B基团一起形成五元、六元或七元杂环;或者当A是NR5以及B是NR3R4时,R3、R4和R5可与其连接的A=C-B基团一起形成五元、六元或七元杂环;该方法包括:i)形成含自通式II衍生的4,4,4-三卤代乙酰乙酯和通式为R1R2NH2+Y-的弱酸的胺或铵盐的混合物;其中X、R、A和B的定义同在通式I中的定义,而R1R2NH2+Y-中的R1和R2的定义也与在通式I中的定义相同,Y-是弱酸的阴离子;以及ii)加热该混合物。
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