[发明专利]2′,5′－寡聚腺苷酸的双重作用抗病毒衍生物及其应用

摘要

通过将代谢稳定,无毒且具有双重治疗作用的2′,5′－寡聚腺苷酸(2—5A)衍生物给药于哺乳动物以抑制病毒感染,该化合物能激活对细胞内潜在2—5A依赖的内源性核糖核酸酶(RNA酶L)且还能抑制病毒DNA聚合酶。本发明还记载了用于治疗转运的2—5A衍生物的共聚物。

主权项

1.下面结构式所代表化合物或其药用盐与能增加进入完整细胞的穿透能力的内收物共价连接所形成的共价物，但该式化合物不包括正常的2′，5′-寡聚腺苷酸及其盐，其中A是或X是NH2或CH2；m是零，1，2，或3；n是1-8的整数；每个R1可以独立地从下组基团中选择：氧，硫，硫酸酯，硒，C1-C8烷基和C1-C8烷氧基；每个R2可以独立从下组基团中选择氧，硫，硫酸酯，硒，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基；每个R3可以独立地选自：氢，羟基，氨基，和叔丁基二甲基硅烷氧基(-OSi(CH3)2-C(CH3)3)，R4和R5可以独立地选自：氢；羟基；氨基；C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；C1-C8烷基氨基，烷基羰基，烷基羧基和烷基卤化物，和C1-C8烷氧基氨基，烷氧基羰基，烷氧基羧基和烷氧基卤化物。